clorhidrato de midazolam

clorhidrato de midazolam
Versed

Clasificación farmacológica: benzodiacepina
Clasificación terapéutica: sedante preoperatorio, agente para la sedación consciente, coadyuvante para la inducción de la anestesia general, agente amnésico
Categoría de riesgo de embarazo D
Sustancia controlada lista IV

Indicaciones y dosis
Sedación preoperatoria (para inducir somnolencia o adormecimiento y aliviar la aprensión). Adultos menores de 60 años: 0,07 a 0,08 mg/kg I.M. aproximadamente 1/2 a 1 hora antes de la cirugía. Puede administrarse con atropina o escopolamina y dosis reducidas de narcóticos.
≡ Ajuste de la dosis. Reducir la dosis en pacientes mayores de 60 años, en los que padecen EPOC, en los que se consideran pacientes quirúrgicos de alto riesgo y en los que han recibido narcóticos u otros depresores concomitantes.
Sedación consciente. Adultos menores de 60 años: Inicialmente, 1 a 2,5 mg I.V. administrados durante al menos 2 minutos; repetir en 2 minutos, si es necesario, en pequeños incrementos de la dosis inicial durante al menos 2 minutos para lograr el efecto deseado. Se puede utilizar una dosis total de hasta 5 mg. Se pueden administrar dosis adicionales para mantener el nivel de sedación deseado mediante una titulación lenta en incrementos del 25% de la dosis utilizada para alcanzar el punto final de sedación.
Adultos de 60 años o más: 1,5 mg o menos durante al menos 2 minutos. Si se necesita una titulación adicional, administrar a una tasa que no exceda de 1 mg en 2 minutos. Por lo general, no se necesitan dosis totales superiores a 3,5 mg.
Inducción de anestesia general. Adultos menores de 55 años: De 0,3 a 0,35 mg/kg por vía intravenosa durante 20 a 30 segundos si el paciente no ha recibido medicación preanestésica, o de 0,15 a 0,35 mg/kg (normalmente 0,25 mg/kg) por vía intravenosa durante 20 a 30 segundos si el paciente ha recibido medicación preanestésica. Pueden ser necesarios incrementos adicionales del 25% de la dosis inicial para completar la inducción.
Adultos de 55 años o más: Inicialmente, 0,3 mg/kg. Para pacientes debilitados, la dosis inicial es de 0,15 a 0,25 mg/kg. Para pacientes premedicados, puede ser suficiente con 0,15 mg/kg.
Infusión continua para la sedación de pacientes intubados y con ventilación mecánica como componente de la anestesia o durante el tratamiento en un entorno de cuidados críticos. Adultos: Si se necesita una dosis de carga para iniciar rápidamente la sedación, administrar de 0,01 a 0,05 mg/kg lentamente o en infusión durante varios minutos, repitiendo la dosis a intervalos de 10 a 15 minutos hasta conseguir una sedación adecuada. Para el mantenimiento de la sedación, la tasa de infusión habitual es de 0,02 a 0,1 mg/kg/hora (1 a 7 mg/hora). Valorar la velocidad de infusión hasta conseguir la sedación deseada. El fármaco puede titularse hacia arriba o hacia abajo entre un 25% y un 50% de la tasa de infusión inicial para lograr una sedación óptima sin sobresedación.
Niños: Después de una dosis de carga de 0,05 a 0,2 mg/kg durante 2 a 3 minutos en pacientes intubados, se puede iniciar una infusión de 0,06 a 0,12 mg/kg/hora (1 a 2 mcg/kg/minuto). La dosis puede aumentarse o reducirse en un 25% de la tasa de infusión inicial o posterior para obtener una sedación óptima.
Neonatos: Utilizar sólo en neonatos intubados. No se utiliza una dosis de carga. Los neonatos de menos de 32 semanas de gestación reciben tasas de infusión de 0,03 mg/kg/hora (0,5 mcg/kg/minuto). En los neonatos de más de 32 semanas de gestación, las tasas de infusión son de 0,06 mg/kg/hora (1 mcg/kg/minuto). La infusión puede realizarse más rápidamente en las primeras horas para obtener un nivel sanguíneo terapéutico. La velocidad de infusión debe reevaluarse frecuente y cuidadosamente para administrar la menor cantidad posible de fármaco.
Sedación, ansiolisis y amnesia antes de procedimientos diagnósticos, terapéuticos o endoscópicos o antes de la inducción de la anestesia. Niños de 6 meses a 16 años: 0,25 a 0,5 mg/kg P.O. hasta 20 mg o hasta 1 mg/kg. Dosis más bajas pueden proporcionar un efecto terapéutico adecuado para niños de 6 meses a 16 años o pacientes cooperativos. O bien, de 0,1 a 0,15 mg/kg I.M. (puede ser necesario hasta 0,5 mg/kg) sin exceder los 10 mg.
Niños de 13 a 16 años: 0,07 a 0,08 mg/kg I.M. 1/2 a 1 hora antes de la cirugía; para la sedación consciente, 1 a 2,5 mg I.V. durante al menos 2 minutos.
Niños de 6 a 12 años: 0,025 a 0,05 mg/kg I.V. hasta 0,4 mg/kg (la dosis habitual no supera los 10 mg).
Niños de 6 meses a 5 años: Inicialmente 0,05 a 0,1 mg/kg I.V. hasta 0,6 mg/kg (la dosis habitual no supera los 6 mg).

Farmacodinámica
Acciones sedantes y anestésicas: Aunque se desconoce el mecanismo exacto, se cree que el midazolam, al igual que otras benzodiacepinas, facilita la acción del ácido gamma-aminobutírico para proporcionar una acción depresora del SNC de corta duración.
Acción amnésica: Se desconoce el mecanismo de acción por el que el midazolam provoca amnesia.

Farmacocinética
Absorción: La absorción tras la administración I.M. parece ser del 80% al 100% y tras la administración oral del 40% al 50%.
Distribución: El fármaco tiene un gran volumen de distribución y se une a las proteínas en un 97%. El fármaco atraviesa la barrera placentaria y entra en la circulación fetal.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
Excreción: Los metabolitos se excretan en la orina. La vida media del fármaco es de 1 1/4 a 12 1/3 horas. La vida media se prolonga en pacientes obesos, ancianos y neonatos gravemente enfermos.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco, en aquellos con glaucoma de ángulo cerrado agudo, y en aquellos que experimentan shock, coma o intoxicación alcohólica aguda. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedades agudas no compensadas, en pacientes geriátricos o debilitados, en pacientes con miastenia gravis o trastornos neuromusculares y enfermedades pulmonares.

Interacciones
Fármacos. Antidepresivos, antihistamínicos, barbitúricos, narcóticos, tranquilizantes y otros depresores del SNC y respiratorios: Potencian los efectos. Utilizar conjuntamente con precaución.
Antifúngicos azólicos: Pueden prolongar los efectos depresores del SNC del midazolam. Utilizar conjuntamente con precaución.
Inhibidores del citocromo P450 3A4, saquinavir, verapamilo: Disminuye el metabolismo del midazolam y aumenta los niveles séricos, dando lugar a efectos prolongados. Vigilar estrechamente al paciente.
Droperidol, fentanilo, narcóticos: Potencian el efecto hipnótico de midazolam y aumentan el riesgo de hipotensión. Vigilar cuidadosamente al paciente.
Eritromicina: Puede disminuir el aclaramiento plasmático de midazolam. Monitorizar al paciente para detectar efectos adversos.
Anestésicos inhalados: Puede disminuir la dosis necesaria de anestésicos inhalados al deprimir el impulso respiratorio. Puede ser necesario ajustar la dosis de anestesia.
Isoniazida: Puede disminuir el metabolismo del midazolam. Vigilar estrechamente al paciente.
Rifampina: Disminuye los niveles de midazolam. Controlar el efecto en el paciente.
Hierbas medicinales. Hierba gatera, kava, zapatito de dama, melisa, pasiflora, sasafrás, escutelaria, valeriana: Pueden potenciar los efectos sedantes. Desaconseje su uso conjunto.
Fármaco-alimento. Zumo de pomelo: Aumenta la biodisponibilidad de la forma de jarabe oral del fármaco. Desaconsejar el uso conjunto.
Fármaco-estilo de vida. Consumo de alcohol: Potencia los efectos del alcohol. Desaconsejar el consumo de alcohol.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: dolor de cabeza, sobresedación, somnolencia, amnesia, dolor.
CV: hipotensión, pulso irregular, paro cardíaco.
GI: náuseas, vómitos.
Respiratorio: hipo, disminución de la frecuencia respiratoria, APNEA, parada respiratoria, tos.
Piel: sensibilidad en el lugar de la inyección.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
No se ha notificado ninguno.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen confusión, alteración de la coordinación y los reflejos, estupor, coma, depresión respiratoria e hipotensión.
El tratamiento es de apoyo. Mantener las vías respiratorias permeables y asegurar una ventilación adecuada con apoyo mecánico, si es necesario. Vigilar los signos vitales. Utilizar líquidos intravenosos o efedrina para tratar la hipotensión. El flumazenil, un antagonista específico de los receptores de benzodiazepinas, está indicado para revertir total o parcialmente los efectos sedantes.

Consideraciones especiales
Se aconseja una dosificación individualizada, utilizando la menor dosis efectiva posible. Utilizar con extrema precaución y reducir la dosis en pacientes geriátricos y debilitados.
El personal médico que administre midazolam debe estar familiarizado con el manejo de las vías respiratorias. Se requiere una estrecha vigilancia de la función cardiopulmonar. Vigilar continuamente a los pacientes que han recibido midazolam para detectar una depresión respiratoria potencialmente mortal.
En raras ocasiones puede producirse laringoespasmo y broncoespasmo; debe disponerse de contramedidas.
El midazolam puede mezclarse en la misma jeringa con morfina, meperidina, atropina y escopolamina. La solución es estable durante 30 minutos.
La forma de jarabe debe administrarse únicamente a pacientes controlados visualmente por profesionales sanitarios.
Las soluciones compatibles con midazolam incluyen D5W, solución salina normal y solución de Ringer lactato.
Antes de la administración intravenosa, asegure la disponibilidad inmediata de oxígeno y equipo de reanimación. Se han notificado casos de apnea y muerte con la administración intravenosa rápida. Evitar la inyección intraarterial porque se desconocen los peligros de esta vía. Evitar la extravasación. Administrar la dosis intravenosa lentamente para evitar la depresión respiratoria.
El alcohol bencílico en formas inyectables crea un mayor riesgo de efectos adversos, como hipotensión, acidosis metabólica y kernicterus, en neonatos. Tener en cuenta la cantidad de alcohol bencílico cuando se administren dosis altas de midazolam u otros medicamentos que contengan este conservante.
Administrar la dosis I.M. en profundidad en una masa muscular grande para evitar lesiones en los tejidos.
No utilice una solución que esté descolorida o que contenga un precipitado.
Monitoreo del paciente
La hipotensión es más probable en pacientes premedicados con narcóticos. Vigilar las constantes vitales.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento aparece en la leche materna. Utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la solución oral en niños menores de 6 meses. Vigilar la cantidad de alcohol bencílico cuando se utilice en neonatos.
Pacientes geriátricos
Los pacientes geriátricos o debilitados, especialmente aquellos con EPOC, tienen un riesgo significativamente mayor de sufrir depresión respiratoria e hipotensión. Están indicadas dosis más bajas. Utilizar con precaución.
No se recomiendan las formas orales.

Educación del paciente
Aconsejar al paciente que posponga las tareas que requieran alerta mental o coordinación física hasta que los efectos del medicamento hayan desaparecido.
Instruir al paciente, según sea necesario, sobre las medidas de seguridad, como caminar de forma supervisada y cambiar de posición gradualmente, para evitar lesiones.
Aconsejar al paciente que obtenga la aprobación médica antes de tomar medicamentos de venta libre.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o comunes y potencialmente mortales.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado