DNP

2,4-Dinitrofenolo (DNP) è un integratore comunemente usato per la perdita di peso veloce ed estrema nei bodybuilder di alto livello (ma ora sta guadagnando popolarità con l’inquinamento generale pure). È originariamente utilizzato come esplosivo, un pesticida, così come una serie di altri processi industriali tra cui tintura, conservante del legno, erbicida e sviluppatore fotografico.

È stato scoperto per causare una rapida perdita di peso nel 1933 dal ricercatore della Stanford University Maurice Tainter che successivamente ha commercializzato il farmaco come un aiuto dietetico da banco (1, 2).

Il DNP agisce diminuendo l’efficienza delle cellule nel produrre ATP (Adenosina Trifosfato) (3).

Questo fa sì che i mitocondri utilizzino più energia per creare ATP, aumentando così il tasso metabolico e aumentando il dispendio calorico che porta alla perdita di peso (4).

Immagina che ogni passo che fai ti costi l’11-33% di energia in più. Ecco perché DNP è così magico a bruciare calorie.

Dopo una serie di morti nel 1938 che erano direttamente collegati alla tossicità DNP, gli Stati Uniti, Regno Unito, Canada, Francia e altri paesi vietato la vendita di prodotti DNP e elencato come estremamente pericoloso (5, 6).

Nel 1981 ha fatto una riapparizione quando un prodotto chiamato Mitcal divenne disponibile tramite pratica privata – tuttavia, il ritorno non è andato bene e molti effetti collaterali, così come una morte, sono stati riportati. Nel 1986 il medico che somministrava il farmaco è stato condannato per violazioni della legge sulle droghe e infine incarcerato per frode nel 2008 a causa di affermazioni medicinali non comprovate.

Negli ultimi anni, c’è stata una rinascita dell’uso di DNP, in gran parte nella comunità di bodybuilding. Di conseguenza, oltre 10 decessi legati al DNP sono stati segnalati dai primi anni 2000 (7, 8, 9).

Benefici

1. Il DNP può aiutare a perdere peso. Questo è il principale beneficio segnalato di uso DNP, e lo fa attraverso diversi meccanismi associati elencati di seguito.

2. DNP aumenta il tasso metabolico stimolando il disaccoppiamento della fosforilazione ossidativa (10). Essenzialmente, questo significa che quando una cellula sta producendo ATP, in presenza di DNP, produrrà meno ATP di quanto farebbe in condizioni normali.

Questo fa sì che la cellula sia sottoposta a una maggiore produzione di ATP per soddisfare le richieste di energia. Poiché la produzione di ATP costa effettivamente energia, questo si traduce in un maggiore tasso metabolico, portando così alla perdita di peso (11).

3. DNP provoca anche un aumento della produzione interna di calore (12). Alterando il gradiente elettrochimico dei protoni a favore della produzione di meno ATP, il risultato è più energia persa come produzione di calore invece di conversione in ATP (13).

Questo aumento della produzione di calore porta ad un aumento del consumo calorico, che porta di nuovo alla perdita di peso (14).

4. DNP provoca un upregulation in glicolisi (15). I ricercatori hanno trovato che la combinazione della stimolazione della glicolisi e l’inibizione del disaccoppiamento ha portato ad un grande aumento della deplezione dei carboidrati (16, 17).

Tutti questi meccanismi servono allo stesso scopo: diminuire l’efficienza della produzione di energia come mezzo per aumentare il dispendio energetico. Tuttavia, questi meccanismi disturbano notevolmente la normale funzione cellulare e sono tutti potenzialmente letali (18).

5. Il DNP può avere effetti promettenti sui disturbi neurologici legati all’età secondo una recente ricerca. La ricerca è preliminare e non è ancora stato testato in esseri umani, ma certamente merita ulteriori esami.

Uno studio utilizzato modelli di ratto per valutare gli effetti dell’uso di DNP dopo aver subito un ictus ischemico. Il DNP ha dimostrato di ridurre il volume dell’impatto, riducendo così il danno causato dall’ictus (19).

Questa è, naturalmente, una scoperta importante che può avere benefici nella riduzione della compromissione dopo aver subito un ictus.

Un altro modello ha mostrato promettenti effetti neuroprotettivi nei ratti affetti da malattia di Huntington (20).

I ricercatori hanno notato che il DNP è servito a migliorare la funzione motoria e ridurre lo stress ossidativo causato dalla malattia di Huntington (21).

6. Il DNP può migliorare la funzione motoria e resistere alla neuro-degenerazione in coloro che soffrono del morbo di Parkinson (22).

È stato dimostrato nei ratti che coloro che avevano il morbo di Parkinson erano in grado di migliorare leggermente la funzione motoria e potenzialmente ridurre i danni neurologici (23).

Ci sono alcune somiglianze negli studi che hanno trovato potenziali benefici per l’ictus, il morbo di Huntington e il morbo di Parkinson. In tutti e tre gli scenari, c’è una disfunzione mitocondriale esistente, che il DNP sembra regolare (24, 25, 26).

Inoltre, i ricercatori non sono esattamente sicuri del meccanismo con cui il DNP agisce per regolare la funzione mitocondriale. È anche importante notare che questi studi tutti utilizzati modelli di ratto e sono unici, quindi molta ulteriore ricerca è necessaria per determinare la sicurezza e l’efficacia dell’uso DNP nel trattamento di alcuni disturbi neurologici.

7. DNP rende dieta un po’ senza sforzo. DNP provoca un tale aumento del metabolismo che si può letteralmente riempire la faccia e ancora perdere grasso. Non solo, ma gli effetti di soppressione dell’appetito sono così forti che non si vuole nemmeno mangiare.

8. DNP diminuisce la tolleranza di carb. Le diete a basso contenuto di carboidrati hanno dimostrato più volte di essere un efficace agente di perdita di peso. DNP provoca un’incapacità di gestire grandi quantità di carboidrati e spesso costringe gli utenti ad andare più basso carb. Questo spesso si traduce in ancora più perdita di peso.

9. DNP può combattere le malattie del fegato. La malattia del fegato grasso non alcolica colpisce circa il 20% della popolazione e nel lungo periodo, può aprire la strada a una serie di malattie e disturbi tra cui il cancro. Purtroppo, non ci sono farmaci approvati per il trattamento di questa condizione.

Tuttavia, un nuovo studio ha dimostrato che una pillola di DNP rilasciata nel tempo (12-24 ore) è stata in grado di ridurre i lipidi del fegato fino al 90% nei ratti (27).

Il capo dello studio suggerisce che questa versione più delicata di DNP potrebbe essere utile per il trattamento del diabete e della NAFLD. Riduce l’accumulo di grasso e corregge il metabolismo epatico difettoso di glucosio, quindi “sta ottenendo alla causa principale di queste malattie.”

10. DNP può aiutare con il diabete. Le persone con diabete hanno tipicamente resistenza all’insulina, nel senso che le loro cellule non rispondono normalmente all’ormone che controlla i livelli di zucchero nel sangue. Tuttavia, quando Shulman e colleghi alimentato DNP ai ratti, hanno trovato che il farmaco ha aumentato la sensibilità all’insulina degli animali (28).

Il team ha anche dimostrato che ha invertito il diabete nei ratti.

11. Il DNP può proteggere i mitocondri dalla morte cellulare mediata dalle specie reattive dell’ossigeno (ROS). Secondo Examine, il Dinitrofenolo, attraverso il disaccoppiamento mitocondriale, è in grado di proteggere i mitocondri dalla morte cellulare mediata dalle Specie Reattive dell’Ossigeno (ROS), permettendo all’energia di essere persa attraverso il disaccoppiamento piuttosto che contenuta nei mitocondri per esercitare il danno. Questo è stato dimostrato in un modello animale iniettato con una dose tossica di acido chinolinico (29).

Effetti collaterali

1. Il DNP può causare insufficienza cardiovascolare. La diminuita efficienza della produzione di ATP porta inevitabilmente a un aumento della temperatura interna del corpo (30).

Questo aumento rapido e incontrollabile porta spesso all’insufficienza cardiovascolare, che è la causa finale di morte più comune (31).

2. Il DNP può causare respiri rapidi e brevi, frequenza cardiaca drasticamente aumentata, così come l’aumento della pressione sanguigna (32).

3. Il DNP può causare ipertermia e cuocerti dall’interno all’esterno (33).

4. Il DNP può causare cecità (34).

5. DNP è stato anche conosciuto per causare febbre, confusione e convulsioni occasionali (35, 36).

6. DNP ha una finestra terapeutica stretta che varia da individuo a individuo. Il problema più grande con DNP è che una dose sarà beneficio di qualcuno, mentre la dose vedere potrebbe ucciderlo. Inoltre anche leggermente sovradosaggio su DNP può causare effetti collaterali folli che confinano con la morte. Anche l’assunzione di livelli di dose raccomandata potrebbe diventare “tossico”, e gravi effetti collaterali possono verificarsi.

7. DNP può down-regolare i livelli della tiroide, in particolare T3.

8. DNP può esaurire e alterare gli elettroliti. È stato segnalato che l’integrazione con dinitrofenolo può causare accrescimento di potassio nel tessuto renale nei conigli e può contribuire alla tossicità (37, 38)

A causa della mancanza di utilizzo di fosfato per la produzione di ATP nei mitocondri, fosfato anche può accumularsi nelle cellule (39).

9. Il DNP può causare insonnia.

10. Il DNP può causare diaforesi (sudorazione eccessiva) (40).

11. Va notato che la maggior parte di questi effetti collaterali sono normali – non sono solo presenti quando si overdose.

Dosaggio raccomandato

I protocolli online standard consigliano per la titolazione verso una dose di 200-400 mg al giorno con cessazione dopo 2 settimane di utilizzo.

Questa informazione sul dosaggio è di natura aneddotica e si basa su studi umani passati che non sono stati condotti in modo controllato. Non esistono informazioni nella letteratura scientifica sui migliori dosaggi per la perdita di peso.)

DNP non è attualmente raccomandato per un uso sicuro a nessun livello di dosaggio dalla FDA.3mg/kg fino ad alto come 5g, suggerendo che un livello di utilizzo sicuro è sconosciuto (41).

Gli studi di ratto che hanno esaminato l’uso di DNP per disturbi neurologici tutti utilizzati un dosaggio di 5mg/kg, e solo per periodi molto brevi di tempo (42, 43, 44).

FAQ

Il DNP può uccidere? Sì, DNP in dosi elevate può causare ipertermia, o surriscaldamento, che può letteralmente cuocere dall’interno.

Perché il DNP è così pericoloso? Uno dei rischi di DNP è che accelera il metabolismo ad un livello pericolosamente veloce. Accelerare il metabolismo può aiutare a bruciare il grasso, ma può anche innescare una serie di effetti collaterali potenzialmente pericolosi, come la febbre e disidratazione.

Il DNP è un farmaco di perdita di peso efficace? Sì, DNP ha dimostrato di accelerare il metabolismo fino al 33%. Ciò significa che qualcuno che normalmente brucia 2000 calorie al giorno ora brucerà oltre 600 più al giorno senza muovere un muscolo.

Il DNP è uno steroide? No, DNP non è uno steroide.

Cosa fa DNP alla respirazione cellulare? DNP agisce come un protonophore, permettendo ai protoni di perdere attraverso la membrana mitocondriale interna e quindi bypassare ATP sintasi. Questo rende la produzione di energia ATP meno efficiente. In effetti, parte dell’energia che è normalmente prodotta dalla respirazione cellulare è sprecata come calore.

Quali sono gli effetti collaterali del DNP? Gli effetti collaterali possono includere tachicardia (frequenza cardiaca irregolare e rapida), respirazione rapida, febbre, disidratazione, vertigini e mal di testa, temperatura elevata, sudorazione e pelle arrossata, nausea e vomito e morte.

Il DNP è approvato dalla FDA? No, è stato un farmaco vietato dalla FDA dal 1938.

Il DNP è legale? No, DNP è illegale per l’acquisto e anche per distribuire per il consumo umano. Tuttavia, può essere venduto legalmente come un pesticida.

Che cosa è disaccoppiamento da DNP? DNP funziona attraverso aumentando la produzione di calore nelle cellule – un processo noto come disaccoppiamento. Questo rendendo le cellule meno efficiente con energia e a completare la respirazione di ATP- questa nostra valuta di energia e ci affidiamo ad esso per tutte le funzioni corporee.

Quanto DNP si dovrebbe prendere? Se si decide di provare questa droga illegale, iniziare una bassa dose, probabilmente 100 mg o meno. Poi lentamente titolare fino. DNP overdose è inesorabile e spesso si traduce in danni permanenti e spesso la morte.

Come viene ingerito DNP? Viene normalmente in formato pillola.

Che cosa è DNP normalmente utilizzato per? DNP è usato commercialmente come fertilizzante. 2,4-Dinitrofenolo è utilizzato anche nella fabbricazione di coloranti, conservanti del legno e come pesticida.

Il DNP è esplosivo? Sì, il DNP è esplosivo ed è classificato come tale nel Regno Unito e negli Stati Uniti.

Come si presenta il DNP? La sostanza chimica è una polvere cristallina gialla che ha un odore dolce e ammuffito. Sublima, è volatile con vapore ed è solubile nella maggior parte dei solventi organici così come soluzioni acquose alcaline.

Che cosa è meglio per la perdita di peso, DNP o T3? Il DNP è un agente di perdita di peso più efficace, tuttavia il T3 è considerato molto più sicuro.

Perché gli uncouplers aumentano il consumo di ossigeno? Gli disaccoppiatori incasinano l’accumulo del gradiente protonico in modo che l’ATP non possa essere formato dall’ATP sintetasi. Questo causa una diminuzione dell’ATP nella cellula e quando la cellula se ne rende conto aumenta l’ETC per produrre più energia. Quando l’ETC è aumentato, il consumo di ossigeno sale.

Qual è la tossicità primaria da DNP? La tossicità primaria vista con DNP è simile a quella vista con altri prodotti a base di fenolo ed è una combinazione di ipertermia, tachicardia, diaforesi e tachipnea con associato collasso cardiovascolare/arresto cardiaco e morte.

Come trattare con overdose di DNP? Non c’è gestione specifica per gli individui con tossicità DNP-correlato; è imperativo che la temperatura è portato giù come rapidamente e il più presto possibile per cercare di ridurre la tossicità sistemica e/o morte.

Recap

In generale, DNP è un composto incredibile che funziona veramente. Tuttavia, gli stessi meccanismi che lo rendono un grande strumento di perdita di peso, anche lo rendono estremamente pericoloso. In particolare, 2,4 – Dinitrofenolo può stimolare il consumo di ossigeno nelle cellule e un picco generale nel tasso metabolico a circa un aumento dell’11% per 100 mg DNP consumato.

È letteralmente veleno e quando abusato provoca la morte – a differenza di altri integratori che solo causare nausea e IBS come sintomi. La sicurezza del DNP sembra differire notevolmente tra le persone e dovrebbe essere usato con estrema cautela se usato a tutti.