Etichetta: XYLOCAINE- lidocaina hcl iniezione, soluzione

Generale

La sicurezza e l’efficacia della lidocaina HCl dipendono dal dosaggio adeguato, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalla prontezza per le emergenze. I libri di testo standard devono essere consultati per le tecniche e le precauzioni specifiche per le varie procedure di anestesia regionale.

Le attrezzature rianimatorie, l’ossigeno e altri farmaci rianimatori devono essere disponibili per uso immediato (vedi AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE). Il dosaggio più basso che risulta in un’anestesia efficace deve essere usato per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. Le aspirazioni della siringa devono essere eseguite anche prima e durante ogni iniezione supplementare quando si usano tecniche di catetere indwelling. Durante la somministrazione dell’anestesia epidurale, si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di prova e di monitorare il paziente per la tossicità del sistema nervoso centrale e la tossicità cardiovascolare, così come per i segni di somministrazione intratecale involontaria, prima di procedere. Quando le condizioni cliniche lo permettono, si dovrebbe prendere in considerazione l’impiego di soluzioni anestetiche locali che contengono epinefrina per la dose di prova, perché i cambiamenti circolatori compatibili con l’epinefrina possono anche servire come segnale di avvertimento di un’iniezione intravascolare non intenzionale. Un’iniezione intravascolare è ancora possibile anche se le aspirazioni di sangue sono negative. Dosi ripetute di lidocaina HCl possono causare aumenti significativi dei livelli ematici con ogni dose ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. La tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. I pazienti debilitati, anziani, i pazienti acutamente malati ed i bambini dovrebbero essere dati dosi ridotte commisurate alla loro età e condizione fisica. Lidocaina HCl dovrebbe anche essere usato con cautela in pazienti con grave shock o blocco cardiaco.

L’anestesia epidurale lombare e caudale dovrebbe essere usata con estrema cautela in persone con le seguenti condizioni: malattie neurologiche esistenti, deformità spinali, setticemia e grave ipertensione.

Le soluzioni anestetiche locali che contengono un vasocostrittore devono essere usate con cautela e in quantità attentamente circoscritte in aree del corpo fornite da arterie terminali o che hanno un apporto di sangue altrimenti compromesso. I pazienti con malattia vascolare periferica e quelli con malattia vascolare ipertensiva possono mostrare una risposta vasocostrittrice esagerata. Ne possono derivare lesioni ischemiche o necrosi. I preparati contenenti un vasocostrittore devono essere usati con cautela nei pazienti durante o dopo la somministrazione di potenti agenti anestetici generali, poiché in tali condizioni possono verificarsi aritmie cardiache.

Un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e dello stato di coscienza del paziente deve essere effettuato dopo ogni iniezione di anestetico locale. Dovrebbe essere tenuto presente in tali momenti che l’irrequietezza, l’ansia, l’acufene, le vertigini, la visione offuscata, i tremori, la depressione o la sonnolenza possono essere segni premonitori della tossicità del sistema nervoso centrale.

Poiché gli anestetici locali di tipo amidico sono metabolizzati dal fegato, l’iniezione della xilocaina dovrebbe essere usata con prudenza in pazienti con malattia epatica. I pazienti con malattia epatica grave, a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali, sono a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. L’iniezione della xilocaina dovrebbe anche essere usata con cautela in pazienti con la funzione cardiovascolare alterata poiché possono essere meno capaci di compensare i cambiamenti funzionali connessi con il prolungamento della conduzione A-V prodotta da questi farmaci.

Molti farmaci usati durante la condotta dell’anestesia sono considerati agenti innescanti potenziali per ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se gli anestetici locali di tipo amidico possono scatenare questa reazione e poiché la necessità di un’anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce che sia disponibile un protocollo standard per la gestione dell’ipertermia maligna. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere l’elevazione della temperatura. Il successo dipende dalla diagnosi precoce, dall’interruzione rapida dell’agente o degli agenti scatenanti sospetti e dall’istituzione del trattamento, compresa l’ossigenoterapia, le misure di supporto indicate e il dantrolene (consultare il foglietto illustrativo del dantrolene sodio per via endovenosa prima dell’uso).

La tecnica corretta del laccio emostatico, come descritto nelle pubblicazioni e nei libri di testo standard, è essenziale nell’esecuzione dell’anestesia regionale endovenosa. Le soluzioni contenenti epinefrina o altri vasocostrittori non devono essere usate per questa tecnica.

La lidocaina HCl deve essere usata con cautela in persone con sensibilità nota al farmaco. I pazienti allergici ai derivati dell’acido para-aminobenzoico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) non hanno mostrato sensibilità incrociata alla lidocaina HCl.

Uso nella zona della testa e del collo

Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona della testa e del collo, compresi i blocchi retrobulbari, dentali e dei gangli stellati, possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari involontarie di dosi maggiori. Sono stati riportati confusione, convulsioni, depressione respiratoria e/o arresto respiratorio e stimolazione o depressione cardiovascolare. Queste reazioni possono essere dovute all’iniezione intra-arteriosa dell’anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi devono avere la circolazione e la respirazione monitorate ed essere costantemente osservati. Le attrezzature per la rianimazione e il personale per il trattamento delle reazioni avverse devono essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni di dosaggio non devono essere superate (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).

Informazioni per i pazienti

Quando appropriato, i pazienti devono essere informati in anticipo che possono sperimentare una temporanea perdita di sensibilità e attività motoria, di solito nella metà inferiore del corpo, in seguito alla corretta somministrazione di anestesia epidurale.

Informare i pazienti che l’uso di anestetici locali può causare metemoglobinemia, una condizione seria che deve essere trattata prontamente. Avvisare i pazienti o chi si prende cura di loro di cercare immediatamente assistenza medica se loro o qualcuno che si prende cura di loro sperimenta i seguenti segni o sintomi: pelle pallida, grigia o di colore blu (cianosi); mal di testa; battito cardiaco accelerato; mancanza di respiro; stordimento; o affaticamento.

Interazioni farmacologiche clinicamente significative

La somministrazione di soluzioni anestetiche locali contenenti epinefrina o norepinefrina a pazienti che ricevono inibitori della monoamino ossidasi o antidepressivi triciclici può produrre ipertensione grave e prolungata.

Fenotiazine e butirofenoni possono ridurre o invertire l’effetto pressorio dell’epinefrina.

L’uso concomitante di questi agenti deve essere generalmente evitato. Nelle situazioni in cui la terapia concomitante è necessaria, è essenziale un attento monitoraggio del paziente.

La somministrazione concomitante di farmaci vasopressori (per il trattamento dell’ipotensione correlata ai blocchi ostetrici) e di farmaci ossitocici di tipo ergot può causare ipertensione grave e persistente o incidenti cerebrovascolari.

Interazioni farmaco/test di laboratorio

L’iniezione intramuscolare di lidocaina HCl può provocare un aumento dei livelli di creatina fosfochinasi. Pertanto, l’uso di questa determinazione enzimatica, senza separazione isoenzimatica, come test diagnostico per la presenza di infarto miocardico acuto può essere compromesso dall’iniezione intramuscolare di lidocaina HCl.

I pazienti a cui vengono somministrati anestetici locali sono a maggior rischio di sviluppare metemoglobinemia se esposti contemporaneamente ai seguenti farmaci, che potrebbero includere altri anestetici locali:

Esempi di farmaci associati alla metemoglobinemia:

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sulla lidocaina HCl negli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno o l’effetto sulla fertilità.

Gravidanza

Effetti teratogeni: Categoria di gravidanza B.

Sono stati eseguiti studi di riproduzione nei ratti a dosi fino a 6,6 volte la dose umana e non hanno rivelato alcuna prova di danno al feto causato dalla lidocaina HCl. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne incinte. Gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. Si deve tenere conto di questo fatto prima di somministrare lidocaina HCl a donne in età fertile, specialmente durante l’inizio della gravidanza quando ha luogo la massima organogenesi.

Lavoro e parto

Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e quando sono usati per l’anestesia epidurale, paracervicale, pudenda o blocco caudale, possono causare vari gradi di tossicità materna, fetale e neonatale (vedere FARMACOLOGIA CLINICA, Farmacocinetica e metabolismo). Il potenziale di tossicità dipende dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità di farmaco usato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Le reazioni avverse nella partoriente, nel feto e nel neonato coinvolgono alterazioni del sistema nervoso centrale, del tono vascolare periferico e della funzione cardiaca.

L’ipotensione materna è risultata dall’anestesia regionale. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando i nervi simpatici. Sollevare le gambe della paziente e posizionarla sul fianco sinistro aiuterà a prevenire la diminuzione della pressione sanguigna.

Anche la frequenza cardiaca fetale deve essere monitorata continuamente, e il monitoraggio elettronico del feto è altamente consigliabile.

L’anestesia epidurale, spinale, paracervicale o pudenda può alterare le forze del parto attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o negli sforzi espulsivi materni. In uno studio, l’anestesia del blocco paracervicale è stata associata a una diminuzione della durata media del primo stadio del travaglio e alla facilitazione della dilatazione cervicale. Tuttavia, l’anestesia spinale ed epidurale è stata segnalata anche per prolungare il secondo stadio del travaglio, rimuovendo l’impulso riflesso della partoriente ad abbassarsi o interferendo con la funzione motoria. L’uso dell’anestesia ostetrica può aumentare la necessità di assistenza con forcipe.

L’uso di alcuni prodotti farmacologici anestetici locali durante il travaglio e il parto può essere seguito da una diminuzione della forza e del tono muscolare per il primo giorno o due di vita. Il significato a lungo termine di queste osservazioni è sconosciuto. La bradicardia fetale può verificarsi nel 20-30% delle pazienti che ricevono un’anestesia di blocco nervoso paracervicale con anestetici locali di tipo amidico e può essere associata ad acidosi fetale. La frequenza cardiaca fetale dovrebbe essere sempre monitorata durante l’anestesia paracervicale. Il medico deve soppesare i possibili vantaggi contro i rischi quando considera un blocco paracervicale nella prematurità, nella tossiemia della gravidanza e nella sofferenza fetale. Un’attenta aderenza al dosaggio raccomandato è della massima importanza nel blocco paracervicale ostetrico. Il mancato raggiungimento di un’adeguata analgesia con le dosi raccomandate dovrebbe suscitare il sospetto di un’iniezione intravascolare o intracranica fetale. Sono stati riportati casi compatibili con un’iniezione intracranica fetale non intenzionale di soluzione anestetica locale a seguito di un blocco paracervicale o pudendo o entrambi. I bambini così colpiti presentano una depressione neonatale inspiegabile alla nascita, che è correlata ad alti livelli sierici di anestetico locale, e spesso manifestano convulsioni entro sei ore. L’uso tempestivo di misure di supporto combinato con l’escrezione urinaria forzata dell’anestetico locale è stato usato con successo per gestire questa complicazione.

Le segnalazioni di casi di convulsioni materne e collasso cardiovascolare dopo l’uso di alcuni anestetici locali per il blocco paracervicale all’inizio della gravidanza (come anestesia per aborto elettivo) suggeriscono che l’assorbimento sistemico in queste circostanze può essere rapido. La dose massima raccomandata di ogni farmaco non deve essere superata. L’iniezione deve essere fatta lentamente e con frequente aspirazione. Consentire un intervallo di 5 minuti tra le parti.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco è escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, è necessario prestare attenzione quando la lidocaina HCl viene somministrata ad una donna che allatta.

Uso pediatrico

I dosaggi nei bambini devono essere ridotti, commisurati all’età, al peso corporeo e alle condizioni fisiche (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).