Un nuovo agente antipertensivo: Maxzide (75 mg triamterene/50 mg idroclorotiazide)

La combinazione di diuretici risparmiatori di potassio con idroclorotiazide è ampiamente utilizzata dai pazienti ipertesi. Negli Stati Uniti, una formulazione in capsule contenente 50 mg di triamterene e 25 mg di idroclorotiazide (Dyazide) è il prodotto a combinazione fissa più popolare. Tuttavia, diversi ricercatori hanno confermato che l’assorbimento di entrambi i componenti di triamterene e idroclorotiazide di Dyazide è notevolmente ridotto. Questa ridotta biodisponibilità può ridurre la sua efficacia nei pazienti ipertesi che passano da compresse di idroclorotiazide ottimamente biodisponibili a capsule di Dyazide nel tentativo di correggere l’ipokaliemia. Sono state sviluppate compresse contenenti 75 mg di triamterene/50 mg di idroclorotiazide (Maxzide) utilizzando un processo di produzione a granulazione parallela brevettato e valutato in una serie di studi di biodisponibilità-bioequivalenza. I componenti di triamterene e idroclorotiazide delle compresse di Maxzide sono risultati biodisponibili come le preparazioni liquide dei principi attivi somministrati singolarmente o in combinazione. A differenza delle capsule di Dyazide, il componente dell’idroclorotiazide delle compresse di Maxzide è risultato assorbito nella stessa misura delle compresse di idroclorotiazide a singola entità. Questi studi hanno dimostrato che due capsule di Dyazide (totale di 100 mg di triamterene/50 mg di idroclorotiazide) forniscono al flusso sanguigno circa la metà della quantità di idroclorotiazide come una compressa di Maxzide (75 mg di triamterene/50 mg di idroclorotiazide) o una compressa da 50 mg di idroclorotiazide. Allo stesso modo, due capsule di Dyazide forniscono circa la metà della quantità di triamterene di una compressa di Maxzide. La sicurezza delle compresse di Maxzide (dose di una compressa al giorno) è stata quindi valutata in tre gruppi di pazienti ipertesi: quelli che in precedenza avevano ricevuto due capsule di Dyazide al giorno, quelli che avevano ricevuto quattro capsule di Dyazide al giorno, e i pazienti con nuova diagnosi che non avevano ricevuto alcun farmaco. La condizione clinica dei pazienti che sono passati da due o quattro capsule di Dyazide a una compressa di Maxzide non è stata compromessa. Infatti, sono state osservate riduzioni significative della pressione sanguigna, soprattutto in alcuni pazienti che erano rimasti ipertesi mentre ricevevano la Dyazide. Come previsto, anche le pressioni sanguigne del gruppo precedentemente non trattato sono diminuite significativamente con le compresse di Maxzide. Non si è sviluppata iperkaliemia o ipokaliemia clinicamente significativa. Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nei livelli di azoto ureico nel sangue, creatinina o acido urico. Oltre alla biodisponibilità migliorata, le compresse di Maxzide offrono i vantaggi di un dosaggio giornaliero.