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前臨床試験において、この化合物は、致死性のマラリア原虫を含むさまざまな種類のマラリア原虫に対して、また原虫のライフサイクルの複数の段階で有効であることが確認されました。

ウォルター・アンド・イライザ・ホール研究所と世界的な製薬企業であるMSD社との共同研究である本研究は、Cell Host & Microbeに掲載されました。

エキサイティングな新展開

国際的なマラリアの専門家であり、ウォルター＆エリザホール研究所の副所長であるアラン・カウマン教授は、MSDの科学者であり米国チームのリーダーであるデビッド・オルセン博士とともに、オーストラリアの研究チームを率いました。

「この化合物は、マラリアの制御と撲滅に向けた我々の努力において、重要かつ拡大しつつあるギャップを埋めることができる、エキサイティングな新しいクラスの抗マラリア化合物です」とカウマン教授は述べています。 これらの結果は、このクラスの化合物が、マラリアに対する強力な新規治療薬として非常に有望であることを示しています。

WM382は血液中のマラリア原虫を死滅させるだけでなく、肝臓の原虫も死滅させ、血液中の原虫が蚊に伝染するのを防ぐことができるという。 現在の抗マラリア薬では、血液中のマラリア原虫を殺すことはできても、感染を完全に防ぐことはできないので、これは非常に楽しみなことです」とカウマン教授は述べています。

新たな危機

現在の抗マラリア薬の大きな問題は、マラリア原虫が時間とともに進化し、薬に対する耐性を獲得することです。

「効果的な抗マラリア薬は、感染者にとって重要なだけでなく、感染のサイクルを断ち切るためにも重要であり、高流行地域からマラリアを撲滅するという目標を達成するための重要な手段でもあります」

寄生虫の耐性が出現すると、それはすぐに地域に、あるいは世界に広がる可能性があります。 “

いったん寄生虫の耐性が発生すると、地域や世界に急速に広がります。

近年、新しいマラリア治療薬の開発に向けた国際的な取り組みの中心となっているのは、「既存の治療薬に対する耐性を回避するために、新しいプロセスや経路を標的にすること」と「寄生虫のライフサイクルの複数の段階で有効であること」という2つの基準です。

カウマン教授は、WM382がこの2つの基準を見事に満たしていると述べています。

「WM382のエキサイティングな特徴は、現行の抗マラリア薬とは全く異なる方法でマラリア原虫を殺すことです。 前臨床試験では、現行の抗マラリア薬の致死効果に耐性のあるマラリア原虫が、WM382には完全に感受性を示しました。 また、実験室でマラリア原虫にこの化合物への耐性を誘導することは非常に困難でした。

Combatting malaria

毎年、60万人以上の人々（主に妊娠中の女性と5歳以下の子供）がマラリアで亡くなっています。 世界保健機関（WHO）によると、アフリカでは2分に1人の割合で子どもがマラリアで亡くなっているそうです。 人間は、感染した蚊に刺されることで感染します。 寄生虫は肝臓に移動し、検出されずに成長・分裂します。

カウマン教授によると、WM382はマラリア原虫の2つの重要な酵素を標的とし、その機能を阻害して原虫を死滅させるという。 “

カウマン教授によると、WM382はマラリア原虫の2つの重要な酵素を標的とし、その機能を阻害して原虫を死滅させます。 この化合物は、寄生虫の生存に不可欠な2つの “マスターレギュレーター “であるプラスメプシンIX（PMIX）とプラスメプシンX（PMX）を標的としています。 PMIXとPMXは、寄生虫のライフサイクルの様々な段階に関与しており、この化合物がこれら2つのターゲットを標的としているため、寄生虫が耐性を獲得しにくくなるのです」

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