A new antihypertensive agent: Maxzide (75mg トリアムテレン/50mg ヒドロクロロチアジド)

カリウム放出性利尿薬とヒドロクロロチアジドの併用療法は高血圧患者に広く使用されている。 米国では、50mgのトリアムテレンと25mgのヒドロクロロチアジドを配合したカプセル製剤（Dyazide）が最もポピュラーな合剤です。 しかし、Dyazideの成分であるトリアムテレンとヒドロクロロチアジドの吸収率が著しく低下することが、複数の研究者によって確認されています。 このバイオアベイラビリティの低下は、高血圧患者が低カリウム血症を是正するために、最適なバイオアベイラビリティを有するヒドロクロロチアジド錠からDyazideカプセルに変更した場合、その効果を低下させる可能性があります。 75mgのトリアムテレン/50mgのヒドロクロロチアジドを含むスコアド錠（Maxzide）は、特許取得済みの平行造粒製造プロセスを用いて開発され、一連のバイオアベイラビリティー・生物学的同等性試験で評価されました。 Maxzide錠剤の成分であるトリアムテレンとヒドロクロロチアジドは、これらの活性成分を単独または組み合わせて投与した液体製剤と同等のバイオアベイラビリティを有することがわかりました。 ヒドロクロロチアジド成分は、Dyazideカプセルとは異なり、単剤のヒドロクロロチアジド錠剤と同程度に吸収されることが確認されました。 これらの試験により、2個のDyazideカプセル（合計100mgのトライアムテレン/50mgのヒドロクロロチアジド）は、1個のMaxzide（75mgのトライアムテレン/50mgのヒドロクロロチアジド）錠剤または1個の50mgのヒドロクロロチアジド錠剤と比較して、血液中にヒドロクロロチアジドを約2分の1の量で供給することが実証された。 同様に、Dyazideカプセル2個でMaxzide錠1個の約2分の1の量のトリアムテレンが得られます。 そこで、過去に「Dyazide」を1日2錠服用していた患者、「Dyazide」を1日4錠服用していた患者、そして新たに診断された無投薬の患者の3群に分けて、「Maxzide」（1日1錠）の安全性を評価した。 ダイアザイド2錠または4錠からマックスザイド1錠に変更した患者の臨床状態は悪化しなかった。 実際、特にDyazideを服用していたときに高血圧が続いていた患者の一部では、血圧の有意な低下が認められた。 予想通り、未治療群の血圧もMaxzide錠で有意に低下した。 臨床的に有意な高カリウム血症および低カリウム血症は発症しなかった。 また、血中尿素窒素、クレアチニン、尿酸値にも臨床的に有意な変化はありませんでした。 マックスジド錠は、バイオアベイラビリティの向上に加えて、1日1回の服用という利点があります。