Label: XYLOCAINE-リドカイン塩酸塩注射液

一般的に

リドカイン塩酸塩の安全性と有効性は、適切な投与量、正しい技術、適切な予防措置、および緊急時の準備に依存する。

蘇生機器、酸素、その他の蘇生薬をすぐに使用できるようにしておく必要があります（「警告」および「有害反応」を参照）。 血漿中の濃度が高くなり、重篤な副作用が生じることを避けるために、効果的な麻酔が得られる最小の投与量を使用する必要があります。 留置カテーテルを使用している場合は、各追加注射の前と途中でシリンジ吸引を行う必要があります。 硬膜外麻酔を行う際には、最初にテスト投与を行い、中枢神経系毒性、心血管系毒性、意図しない髄腔内投与の徴候がないかどうか、患者をモニターしてから行うことが推奨される。 臨床条件が許せば、エピネフリンを含む局所麻酔薬溶液を試験投与に使用することを考慮すべきである。なぜなら、エピネフリンに適合する循環系の変化は、意図しない血管内注入の警告サインとしても機能するからである。 血液の吸引が陰性であっても、血管内注射の可能性はあります。 リドカイン塩酸塩を繰り返し投与すると、本剤またはその代謝物がゆっくりと蓄積されるため、投与を繰り返すたびに血中濃度が著しく上昇する可能性がある。 血中濃度の上昇に対する耐性は、患者の状態によって異なります。 衰弱した高齢者、急性疾患患者、小児には、年齢や体調に合わせて投与量を減らしてください。

腰部および尾部の硬膜外麻酔は、既存の神経疾患、脊椎の変形、敗血症、重度の高血圧など、次のような状態の人には細心の注意を払って使用してください。

血管収縮剤を含む局所麻酔液は、末端の動脈から供給されている身体の部位や、血液供給が損なわれている部位には、慎重にかつ慎重な量を使用する必要があります。 末梢血管疾患の患者や高血圧性血管疾患の患者は、血管収縮反応が誇張されることがあります。 虚血性障害や壊死が生じる可能性がある。

局所麻酔薬を注入するたびに、心血管系、呼吸器系のバイタルサイン（換気の適切さ）、患者の意識状態を注意深く、継続的にモニターする必要があります。

アミド系の局所麻酔薬は肝臓で代謝されるため、キシロカイン注射液は肝疾患のある患者には注意して使用する必要があります。

アミド系局所麻酔薬は肝臓で代謝されるため、キシロカイン注は肝疾患のある患者には慎重に使用する必要があります。

麻酔時に使用される多くの薬剤は、家族性悪性高熱症の誘因となる可能性があると考えられています。 また、アミド系局所麻酔薬がこの反応を引き起こすかどうかは不明であり、補足的な全身麻酔の必要性は事前に予測できないため、悪性高熱症の管理のための標準的なプロトコルを利用できるようにすることが提案されている。 頻脈、頻呼吸、不安定な血圧、代謝性アシドーシスなど、原因不明の初期症状が体温上昇に先行することがあります。

静脈内局所麻酔を行う際には、出版物や標準的な教科書に記載されているような正しい止血法が不可欠です。

塩酸リドカインは、薬物過敏症が知られている人には注意して使用する必要があります。 パラアミノ安息香酸誘導体（プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど）にアレルギーのある患者は、塩酸リドカインに交差反応を示していません。

頭頸部での使用

後房、歯、星状神経節ブロックなど、頭頸部に局所麻酔薬を少量注入した場合、意図せずに大量の血管内注射をした場合に見られる全身性毒性と同様の副作用が生じることがあります。 錯乱、痙攣、呼吸抑制・呼吸停止、心血管刺激・抑制などが報告されています。 これらの反応は、脳循環に逆行する局所麻酔薬の動脈内注射によるものと考えられます。 これらのブロックを受けている患者は、循環と呼吸をモニターし、常に観察する必要があります。 副作用に対処するための蘇生装置と人員を直ちに用意すること。

患者への情報提供

硬膜外麻酔を適切に投与した後、通常は下半身の感覚や運動機能が一時的に失われる可能性があることを、必要に応じて患者に事前に伝えておく必要があります。

局所麻酔薬の使用によりメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があることを患者に伝えてください。

局所麻酔薬の使用は、メトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があり、速やかに治療しなければならない重篤な症状であることを患者に伝え、患者や介護者が次のような兆候や症状を経験した場合は、直ちに医師の診察を受けるように助言してください。

臨床的に重要な薬物相互作用

モノアミン酸化酵素阻害剤や三環系抗うつ剤を投与されている患者にエピネフリンやノルエピネフリンを含む局所麻酔薬溶液を投与すると、重度の長期にわたる高血圧を引き起こす可能性があります。

フェノチアジン系やブチロフェノン系の薬剤は、エピネフリンの圧迫作用を弱めたり、逆に強めたりすることがあります。

これらの薬剤の併用は一般的に避けるべきです。

塩酸リドカインの筋肉内注射により、クレアチンホスホキナーゼ濃度が上昇する可能性があります。

塩酸リドカインの筋肉内注射により、急性心筋梗塞の有無を診断するための検査として、アイソザイム分離を行わずにこの酵素測定を使用することができなくなる可能性があります。

局所麻酔薬を投与された患者は、他の局所麻酔薬を含む可能性のある以下の薬剤に同時に曝露された場合、メトヘモグロビン血症を発症するリスクが高まります：

メトヘモグロビン血症に関連する薬剤の例：

発がん性、変異原性、生殖能力の障害

塩酸リドカインの動物における発がん性、変異原性の可能性や生殖能力への影響を評価する研究は行われていません。

妊娠

催奇形性があります。

塩酸リドカインをラットにヒトの6.6倍まで投与して生殖試験を行った結果、塩酸リドカインによる胎児への影響は認められませんでした。 しかし、妊娠中の女性を対象とした十分に管理された試験はありません。 動物の生殖研究は、必ずしもヒトの反応を予測するものではありません。 妊娠の可能性のある女性に塩酸リドカインを投与する際には、特に器官形成が最大となる妊娠初期には、この事実を十分に考慮する必要があります。

出産

局所麻酔薬は速やかに胎盤を通過するため、硬膜外麻酔、子宮頸部傍麻酔、下肢ブロック麻酔、尾部ブロック麻酔などに使用した場合、様々な程度の母体、胎児、新生児への毒性を引き起こす可能性があります（「臨床薬理学」の「薬物動態と代謝」を参照）。 毒性の可能性は、実施した処置、使用した薬剤の種類と量、および薬剤投与の技術に依存します。

母体の低血圧は局所麻酔によって引き起こされます。

局所麻酔薬は交感神経を遮断することで血管拡張作用があります。

硬膜外麻酔、脊椎麻酔、傍頚部麻酔、陰部麻酔は、子宮の収縮力や母体の排出力を変化させることにより、分娩時の力を変化させる可能性がある。 ある研究では、傍頚部ブロック麻酔は、第一期陣痛の平均期間の短縮と頚管拡張の促進に関連していました。 しかし、脊椎麻酔や硬膜外麻酔は、産婦の産みたいという反射的な衝動を取り除いたり、運動機能を阻害したりすることで、第2期陣痛を長引かせることも報告されている。 産科麻酔の使用は、鉗子補助の必要性を増加させる可能性があります。

分娩時に一部の局所麻酔薬製剤を使用すると、生後1～2日は筋力や緊張が低下することがあります。 これらの観察結果の長期的な意義は不明です。 胎児徐脈は、アミド型局所麻酔薬による子宮頸部傍神経ブロック麻酔を受けた患者の20～30％に発生する可能性があり、胎児アシドーシスを伴うことがあります。 胎児の心拍数は、子宮傍麻酔中は常にモニターする必要があります。 医師は、未熟児、妊娠中毒症、および胎児の苦痛において、子宮頸部傍麻酔を検討する際には、可能な限りの利点とリスクを比較検討する必要があります。 産科の子宮頸部ブロックでは、推奨された投与量を注意深く守ることが何よりも重要です。 推奨された投与量で十分な鎮痛効果が得られない場合には、血管内または胎児の頭蓋内注入を疑うべきである。 意図的な子宮頸部傍傍位または下垂体傍位、あるいはその両方のブロックを行った後に、意図しない胎児の頭蓋内への局所麻酔薬溶液の注入に適合する症例が報告されています。 このような症例では、出生時に原因不明の新生児期うつ病を呈し、これは局所麻酔薬の血清濃度が高いことと相関しており、6時間以内に痙攣を起こすことが多い。

妊娠初期の子宮頸部傍傍位に局所麻酔薬を使用した際（選択的中絶のための麻酔として）、母体の痙攣や心血管虚脱が生じたという症例報告は、このような状況下では全身への吸収が急速に進むことを示唆しています。 各薬剤の推奨最大投与量を超えないようにすること。 注射はゆっくりと、頻繁に吸引しながら行う。

授乳中の方へ

本剤がヒトの乳汁中に排泄されるかどうかは不明です。

小児への投与

小児への投与は、年齢、体重、体調に応じて減量してください（「用法・用量」参照）。