Ranolazine: new drug. 安定した狭心症：リスクに見合わない

(1)アテノロールなどのベタブロッカーは安定した狭心症の第一選択の対症療法である。 (2) ラノラジンは、ベタブロッカーおよび/またはカルシウム拮抗薬によるコントロールが不十分な患者の狭心症に対する対症療法の補助として認可されている。 (3) 2つの無作為化二重盲検試験において、それぞれ565名と823名の患者が7週間と12週間の治療を受けたが、ラノラジン（500mgから1000mgを1日2回）をアムロジピン治療に追加しても、狭心症発作の予防効果は1週間に1回以下と限られたものであった。 (4) ラノラジンが死亡率に明確な影響を与えるかどうかは、比較試験では示されなかった。 (5) ラノラジンは用量依存的にQT間隔を延長させるため、患者はtorsades de pointesのリスクにさらされる。 また、胃腸障害（便秘、悪心、嘔吐）およびめまいを伴う。(6) ラノラジンは、チトクロームP450のアイソザイムであるCYP3A4およびCYP2D6で代謝され、P糖タンパク質の基質でもある。 そのため、薬物動態学的な相互作用が起こる可能性が高くなります。 また、QT間隔を延長する薬剤との薬力学的相互作用のリスクもあります。(7) 実際には、狭心症発作の予防におけるラノラジンの有効性は、重篤な副作用のリスクを上回るものではありません。