A new antihypertensive agent: Maxzide (75 mg triamterenu/50 mg hydrochlorotiazydu)

Połączenie diuretyków oszczędzających potas z hydrochlorotiazydem jest szeroko stosowane przez pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. W Stanach Zjednoczonych najbardziej popularnym produktem o stałej kombinacji jest preparat w kapsułkach zawierający 50 mg triamterenu i 25 mg hydrochlorotiazydu (Dyazide). Kilku badaczy potwierdziło jednak, że wchłanianie zarówno triamterenu, jak i hydrochlorotiazydu w preparacie Dyazide jest znacznie zmniejszone. Ta zmniejszona biodostępność może zmniejszać jego skuteczność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy zmieniają optymalnie biodostępne tabletki hydrochlorotiazydu na kapsułki Dyazide w celu wyrównania hipokaliemii. Tabletki punktowane zawierające 75 mg triamterenu/50 mg hydrochlorotiazydu (Maxzide) zostały opracowane z zastosowaniem opatentowanego procesu wytwarzania metodą równoległej granulacji i ocenione w serii badań biodostępności i biorównoważności. Stwierdzono, że triamteren i hydrochlorotiazyd wchodzące w skład tabletek Maxzide mają taką samą biodostępność jak płynne preparaty substancji czynnych podawane pojedynczo lub w połączeniu. W przeciwieństwie do kapsułek produktu leczniczego Dyazide, składnik hydrochlorotiazydowy tabletek Maxzide był wchłaniany w takim samym stopniu, jak tabletki zawierające tylko jeden składnik – hydrochlorotiazyd. Badania te wykazały, że dwie kapsułki leku Dyazide (łącznie 100 mg triamterenu/50 mg hydrochlorotiazydu) dostarczają do krwiobiegu w przybliżeniu o połowę mniejszą ilość hydrochlorotiazydu niż jedna tabletka leku Maxzide (75 mg triamterenu/50 mg hydrochlorotiazydu) lub jedna tabletka 50 mg hydrochlorotiazydu. Podobnie, dwie kapsułki leku Dyazide dostarczają około połowy ilości triamterenu w porównaniu z jedną tabletką leku Maxzide. Bezpieczeństwo stosowania tabletek Maxzide (w dawce jednej tabletki na dobę) oceniano następnie w trzech grupach pacjentów z nadciśnieniem tętniczym: tych, którzy wcześniej otrzymywali dwie kapsułki leku Dyazide na dobę, tych, którzy otrzymywali cztery kapsułki leku Dyazide na dobę oraz nowo zdiagnozowanych pacjentów, którzy nie otrzymywali żadnych leków. Stan kliniczny pacjentów, u których zmieniono dwie lub cztery kapsułki Dyazide na jedną tabletkę Maxzide nie uległ pogorszeniu. Zaobserwowano znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza u niektórych pacjentów, u których nadciśnienie utrzymywało się podczas przyjmowania leku Dyazide. Zgodnie z oczekiwaniami, ciśnienie krwi w grupie wcześniej nieleczonej również uległo znacznemu obniżeniu podczas stosowania tabletek produktu leczniczego Maxzide. Nie wystąpiła klinicznie istotna hiperkaliemia ani hipokaliemia. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w stężeniu azotu mocznikowego we krwi, kreatyniny ani kwasu moczowego. Oprócz zwiększonej dostępności biologicznej, tabletki Maxzide oferują korzyści wynikające z dawkowania raz dziennie.