Chlorowodorek midazolamu

chlorowodorek midazolamu
Wersed

Klasyfikacja farmakologiczna: benzodiazepina
Klasyfikacja terapeutyczna: przedoperacyjny środek uspokajający, środek do świadomej sedacji, środek pomocniczy do indukcji znieczulenia ogólnego, środek amnezyjny
Kategoria ryzyka ciążowego D
Skład substancji kontrolowanych IV

Wskazania i dawkowanie
Sedacja przedoperacyjna (w celu wywołania senności lub senności i złagodzenia lęku). Dorośli w wieku poniżej 60 lat: 0,07 do 0,08 mg/kg mc. około 1/2 do 1 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. Może być podawany z atropiną lub skopolaminą i zmniejszonymi dawkami leków narkotycznych.
≡ Dostosowanie dawkowania. Zmniejszyć dawkę u pacjentów w wieku powyżej 60 lat, u pacjentów z POChP, u pacjentów chirurgicznych wysokiego ryzyka oraz u pacjentów, którzy otrzymywali jednocześnie leki narkotyczne lub inne leki o działaniu depresyjnym.
Świadoma sedacja. Dorośli poniżej 60 lat: początkowo 1 do 2,5 mg dożylnie, podawane przez co najmniej 2 minuty; w razie potrzeby powtórzyć w ciągu 2 minut, w małych dawkach początkowych przez co najmniej 2 minuty, aby osiągnąć pożądany efekt. Można stosować dawkę całkowitą do 5 mg. Dodatkowe dawki w celu utrzymania pożądanego poziomu sedacji mogą być podawane przez powolne miareczkowanie w przyrostach 25% dawki stosowanej do osiągnięcia punktu końcowego sedacji.
Dorośli w wieku 60 lat i starsi: 1,5 mg lub mniej w ciągu co najmniej 2 minut. Jeśli konieczne jest dodatkowe miareczkowanie, należy podawać dawkę nie większą niż 1 mg w ciągu 2 minut. Dawki całkowite przekraczające 3,5 mg nie są zwykle konieczne.
Indukcja znieczulenia ogólnego. Dorośli w wieku poniżej 55 lat: 0,3 do 0,35 mg/kg mc. dożylnie w ciągu 20 do 30 sekund, jeśli pacjent nie otrzymał leków stosowanych przed znieczuleniem, lub 0,15 do 0,35 mg/kg (zwykle 0,25 mg/kg) mc. dożylnie w ciągu 20 do 30 sekund, jeśli pacjent otrzymał leki stosowane przed znieczuleniem. Do zakończenia indukcji mogą być potrzebne dodatkowe dawki zwiększone o 25% dawki początkowej.
Dorośli w wieku 55 lat i starsi: Początkowo 0,3 mg/kg. W przypadku pacjentów osłabionych, dawka początkowa wynosi 0,15 do 0,25 mg/kg. W przypadku pacjentów poddanych premedykacji wystarczająca może być dawka 0,15 mg/kg.
Ciągła infuzja do sedacji pacjentów zaintubowanych i wentylowanych mechanicznie jako składnik znieczulenia lub podczas leczenia w warunkach opieki krytycznej. Dorośli: Jeśli do szybkiego rozpoczęcia sedacji potrzebna jest dawka obciążająca, należy podać 0,01 do 0,05 mg/kg powoli lub w infuzji w ciągu kilku minut, z dawką powtarzaną w odstępach 10-15 minutowych, aż do uzyskania odpowiedniej sedacji. W celu podtrzymania sedacji, zwykle szybkość infuzji wynosi 0,02 do 0,1 mg/kg/godzinę (1 do 7 mg/godzinę). Miareczkować szybkość infuzji do pożądanej wielkości sedacji. Lek można miareczkować w górę lub w dół o 25% do 50% początkowej szybkości infuzji w celu uzyskania optymalnej sedacji bez nadmiernej sedacji.
Dzieci: Po podaniu dawki nasycającej 0,05 do 0,2 mg/kg w ciągu 2 do 3 minut u pacjentów zaintubowanych, można rozpocząć wlew 0,06 do 0,12 mg/kg/godzinę (1 do 2 mcg/kg/minutę). Dawkę można miareczkować w górę lub w dół o 25% początkowej lub kolejnej szybkości infuzji w celu uzyskania optymalnej sedacji. oworodki: Stosować wyłącznie u zaintubowanych noworodków. Nie stosuje się dawki obciążającej. Noworodki poniżej 32 tygodnia ciąży otrzymują szybkość infuzji 0,03 mg/kg/godzinę (0,5 mcg/kg/minutę). U noworodków w wieku powyżej 32 tygodni ciąży szybkość infuzji wynosi 0,06 mg/kg/godzinę (1 mcg/kg/minutę). Infuzja może być prowadzona szybciej w ciągu pierwszych kilku godzin w celu uzyskania terapeutycznego stężenia leku we krwi. Szybkość infuzji powinna być często i starannie oceniana w celu podania jak najmniejszej ilości leku.
Sedacja, anksjoliza i amnezja przed zabiegami diagnostycznymi, terapeutycznymi lub endoskopowymi lub przed indukcją znieczulenia. Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 16 lat: 0,25 do 0,5 mg/kg P.O. do 20 mg lub do 1 mg/kg. Mniejsze dawki mogą zapewnić odpowiedni efekt terapeutyczny u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 16 lat lub u pacjentów współpracujących. Lub, 0,1 do 0,15 mg/kg mc. dożylnie (może być konieczne podanie do 0,5 mg/kg), nie przekraczając 10 mg. zieci w wieku od 13 do 16 lat: 0,07 do 0,08 mg/kg m.c. 1/2 do 1 godziny przed zabiegiem chirurgicznym; w przypadku świadomej sedacji, 1 do 2,5 mg dożylnie przez co najmniej 2 minuty. zieci w wieku od 6 do 12 lat: 0,025 do 0,05 mg/kg mc. dożylnie do 0,4 mg/kg (zwykle stosowana dawka nie przekracza 10 mg).
Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat: Początkowo 0,05 do 0,1 mg/kg I.V. do 0,6 mg/kg (zazwyczaj stosowana dawka nie przekracza 6 mg).

Działanie farmakodynamiczne
Działanie uspokajające i znieczulające: Chociaż dokładny mechanizm nie jest znany, uważa się, że midazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny, ułatwia działanie kwasu gamma-aminomasłowego, zapewniając krótko działające działanie depresyjne na OUN.
Działanie amnestyczne: Mechanizm działania, za pomocą którego midazolam powoduje amnezję, nie jest znany.

Farmakokinetyka
Wchłanianie: Wchłanianie po podaniu dożylnym wydaje się wynosić 80% do 100%, a po podaniu doustnym 40% do 50%.
Dystrybucja: Lek ma dużą objętość dystrybucji i jest w około 97% związany z białkami. Lek przekracza barierę łożyskową i dostaje się do krążenia płodowego.
Metabolizm: Metabolizowany w wątrobie.
Wydalanie: Metabolity są wydalane z moczem. Okres półtrwania leku wynosi od 1 1/4 do 12 1/3 godziny. Okres półtrwania jest wydłużony u pacjentów otyłych, osób w podeszłym wieku i ciężko chorych noworodków.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na lek, u pacjentów z ostrą jaskrą z zamknięciem kąta przesączania oraz u pacjentów we wstrząsie, w śpiączce lub w ostrym zatruciu alkoholem. Ostrożnie stosować u pacjentów z nieskompensowanymi ostrymi chorobami, u pacjentów geriatrycznych lub osłabionych, u pacjentów z myasthenia gravis lub zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi i chorobami płuc.

Interakcje
Leki. Leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, barbiturany, narkotyki, leki uspokajające i inne leki działające depresyjnie na OUN i układ oddechowy: Potęguje efekty. Stosować razem ostrożnie.
Azolowe leki przeciwgrzybicze: Może przedłużać działanie depresyjne midazolamu na OUN. Ostrożnie stosować łącznie.
Inhibitory cytochromu P450 3A4, saquinavir, werapamil: Zmniejszają metabolizm midazolamu i zwiększają jego stężenie w surowicy, co prowadzi do przedłużenia działania. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Droperidol, fentanyl, leki narkotyczne: Nasilają hipnotyczne działanie midazolamu i zwiększają ryzyko niedociśnienia. Należy uważnie obserwować pacjenta.
Erytromycyna: Może zmniejszać klirens osoczowy midazolamu. Należy monitorować pacjenta pod kątem występowania działań niepożądanych.
Ustne środki znieczulające: Może zmniejszyć potrzebną dawkę wziewnych środków znieczulających poprzez osłabienie napędu oddechowego. Dawkowanie znieczulenia może wymagać dostosowania.
Izoniazyd: Może zmniejszać metabolizm midazolamu. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Rifampina: Zmniejsza stężenie midazolamu. Monitoruj pacjenta pod kątem wpływu.
Narkotyk-ziołko. Kocimiętka, kava, biedrzeniec, melisa, passiflora, sasafras, skullcap, waleriana: Mogą wzmacniać działanie uspokajające. Odradzam stosowanie razem.
Narkotyk-żywność. Sok grejpfrutowy: Zwiększa biodostępność leku w postaci syropu doustnego. Odradzam stosowanie razem.
Narkotyki – styl życia. Używanie alkoholu: Potęguje działanie alkoholu. Odradzać stosowanie alkoholu.

Działania niepożądane
CNS: ból głowy, nadmierna senność, senność, amnezja, ból.
CV: niedociśnienie, nieregularny puls, zatrzymanie akcji serca.
Gi: nudności, wymioty.
Oddechowy: czkawka, zmniejszenie częstości oddechów, APNEA, zatrzymanie oddechu, kaszel.
Skóra: tkliwość w miejscu wstrzyknięcia.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Nie zgłoszono.

Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują dezorientację, osłabienie koordynacji i odruchów, osłupienie, śpiączkę, depresję oddechową i niedociśnienie.
Leczenie jest podtrzymujące. Utrzymanie drożności dróg oddechowych, i zapewnić odpowiednią wentylację z mechanicznego wsparcia, jeśli to konieczne. Monitorować funkcje życiowe. W leczeniu niedociśnienia należy stosować płyny podawane dożylnie lub efedrynę. Flumazenil, specyficzny antagonista receptora benzodiazepinowego, jest wskazany w celu całkowitego lub częściowego odwrócenia działania uspokajającego.

Specjalne uwagi
Zaleca się indywidualne dawkowanie, z zastosowaniem możliwie najmniejszej skutecznej dawki. Należy zachować szczególną ostrożność i zmniejszyć dawkę u pacjentów geriatrycznych i osłabionych.
Personel medyczny, który podaje midazolam powinien być zaznajomiony z zarządzaniem drogami oddechowymi. Wymagane jest ścisłe monitorowanie czynności układu krążeniowo-oddechowego. Należy stale monitorować pacjentów, którzy otrzymali midazolam, w celu wykrycia potencjalnie zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Skurcz krtani i oskrzeli może wystąpić rzadko; należy zapewnić środki zaradcze. idazolam można mieszać w tej samej strzykawce z morfiną, meperydyną, atropiną i skopolaminą. Roztwór jest stabilny przez 30 minut. ostać syropu należy podawać wyłącznie pacjentom monitorowanym wzrokowo przez pracowników służby zdrowia.
Roztwory zgodne z midazolamem to D5W, normalny roztwór soli fizjologicznej i mleczny roztwór Ringera.
Przed podaniem dożylnym należy zapewnić natychmiastową dostępność tlenu i sprzętu do resuscytacji. Zgłaszano przypadki bezdechu i śmierci po szybkim podaniu dożylnym. Unikać wstrzyknięcia dotętniczego, ponieważ zagrożenia związane z tą drogą podawania nie są znane. Unikać wynaczynienia. Dawkę dożylną podawać powoli, aby zapobiec depresji oddechowej. lkohol benzylowy w postaci do wstrzykiwań stwarza zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, kwasica metaboliczna i żółtaczka, u noworodków. Należy wziąć pod uwagę ilość alkoholu benzylowego przy podawaniu dużych dawek midazolamu lub innych leków zawierających ten środek konserwujący.
Podać dawkę dożylną głęboko w dużą masę mięśniową, aby zapobiec uszkodzeniu tkanek.
Nie należy stosować roztworu, który jest przebarwiony lub zawiera osad. onitorowanie pacjenta
Niedociśnienie jest bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których zastosowano premedykację z lekami narkotycznymi. Monitoruj funkcje życiowe.
Pacjenci karmiący piersią
Lek przenika do mleka matki. Ostrożnie stosować u kobiet karmiących piersią. ezpieczeństwo i skuteczność stosowania roztworu doustnego u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostały ustalone. Należy monitorować ilość alkoholu benzylowego w przypadku stosowania u noworodków. acjenci geriatryczni
Pacjenci geriatryczni lub osłabieni, zwłaszcza z POChP, są narażeni na znacznie zwiększone ryzyko depresji oddechowej i niedociśnienia. Wskazane jest stosowanie mniejszych dawek. Stosować ostrożnie. ostacie doustne nie są zalecane.

Edukacja pacjenta
Poradź pacjentowi, aby odłożył zadania, które wymagają czujności umysłowej lub koordynacji fizycznej do czasu ustąpienia działania leku.
Poinstruuj pacjenta, jeśli to konieczne, w zakresie środków bezpieczeństwa, takich jak nadzorowane chodzenie i stopniowe zmiany pozycji, aby zapobiec urazom.
Poradź pacjentowi, aby uzyskał zgodę lekarza przed przyjęciem leków dostępnych bez recepty.

Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

Zastosowanie kliniczne.