Label: XYLOCAINE- lidokaina hcl injection, roztwór

Ogólne

Bezpieczeństwo i skuteczność lidokainy HCl zależą od właściwego dawkowania, prawidłowej techniki, odpowiednich środków ostrożności i gotowości do postępowania w nagłych przypadkach. Należy zapoznać się ze standardowymi podręcznikami dotyczącymi specyficznych technik i środków ostrożności dla różnych procedur znieczulenia regionalnego.

Sprzęt reanimacyjny, tlen i inne leki reanimacyjne powinny być dostępne do natychmiastowego użycia (patrz OSTRZEŻENIA i DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE). W celu uniknięcia wysokiego stężenia leku w osoczu i poważnych działań niepożądanych należy stosować najmniejszą dawkę, która prowadzi do skutecznego znieczulenia. W przypadku stosowania technik z użyciem cewnika wewnątrzoponowego, przed i podczas każdego wstrzyknięcia uzupełniającego należy również wykonać aspirację strzykawki. Podczas podawania znieczulenia zewnątrzoponowego zaleca się początkowe podanie dawki testowej i monitorowanie pacjenta pod kątem toksyczności dla ośrodkowego układu nerwowego i toksyczności sercowo-naczyniowej, jak również pod kątem objawów niezamierzonego podania śródoponowego, przed przystąpieniem do dalszych czynności. Jeśli pozwalają na to warunki kliniczne, należy rozważyć zastosowanie do podania dawki testowej roztworów środków znieczulenia miejscowego zawierających epinefrynę, ponieważ zmiany w krążeniu zgodne z działaniem epinefryny mogą również służyć jako sygnał ostrzegawczy niezamierzonego wstrzyknięcia wewnątrznaczyniowego. Wstrzyknięcie wewnątrznaczyniowe jest nadal możliwe, nawet jeśli wyniki aspiracji krwi są negatywne. Powtarzane dawki chlorowodorku lidokainy mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia leku we krwi po każdej powtórzonej dawce z powodu powolnego gromadzenia się leku lub jego metabolitów. Tolerancja na podwyższone stężenie leku we krwi różni się w zależności od stanu pacjenta. Pacjenci osłabieni, w podeszłym wieku, ostro chorzy i dzieci powinni otrzymywać zmniejszone dawki, proporcjonalne do wieku i stanu fizycznego. Chlorowodorek lidokainy należy również stosować ostrożnie u pacjentów w ciężkim wstrząsie lub z blokiem serca.

Znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe i ogonowe należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób z następującymi schorzeniami: istniejąca choroba neurologiczna, zniekształcenie kręgosłupa, posocznica i ciężkie nadciśnienie.

Roztwory znieczulenia miejscowego zawierające środki zwężające naczynia krwionośne powinny być stosowane ostrożnie i w ściśle określonych ilościach w obszarach ciała zaopatrywanych przez końcowe tętnice lub mających w inny sposób upośledzone ukrwienie. Pacjenci z chorobą naczyń obwodowych oraz pacjenci z chorobą nadciśnieniową naczyń mogą wykazywać przesadną odpowiedź naczyniorozkurczową. Może to spowodować uszkodzenie niedokrwienne lub martwicę. Preparaty zawierające środki zwężające naczynia krwionośne należy stosować ostrożnie u pacjentów w trakcie lub po podaniu silnych środków znieczulenia ogólnego, ponieważ w takich warunkach mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca.

Po każdym wstrzyknięciu środka znieczulenia miejscowego należy starannie i stale monitorować parametry życiowe układu krążenia, układu oddechowego (adekwatność wentylacji) oraz stan świadomości pacjenta. Należy wówczas pamiętać, że niepokój, lęk, szum w uszach, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie, depresja lub senność mogą być wczesnymi objawami ostrzegawczymi toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy.

Z uwagi na to, że amidowe środki znieczulenia miejscowego są metabolizowane przez wątrobę, produkt Xylocaine Injection należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby, ze względu na niezdolność do normalnego metabolizowania środków znieczulenia miejscowego, są bardziej narażeni na wystąpienie toksycznych stężeń w osoczu. Xylocaine Injection należy również stosować ostrożnie u pacjentów z osłabioną czynnością układu sercowo-naczyniowego, ponieważ mogą oni być mniej zdolni do kompensacji zmian czynnościowych związanych z wydłużeniem przewodzenia A-V wywołanym przez te leki.

Wiele leków stosowanych podczas prowadzenia znieczulenia jest uważanych za potencjalne czynniki wyzwalające rodzinną hipertermię złośliwą. Ponieważ nie wiadomo, czy środki znieczulenia miejscowego typu amidowego mogą wywoływać tę reakcję i ponieważ nie można z góry przewidzieć konieczności zastosowania dodatkowego znieczulenia ogólnego, sugeruje się opracowanie standardowego protokołu postępowania w hipertermii złośliwej. Wczesne niewyjaśnione objawy tachykardii, tachypnea, niestabilne ciśnienie krwi i kwasica metaboliczna mogą poprzedzać podwyższenie temperatury. Pomyślny wynik leczenia zależy od wczesnego rozpoznania, szybkiego odstawienia podejrzanego czynnika (czynników) wyzwalającego i włączenia leczenia, w tym tlenoterapii, wskazanych środków wspomagających i dantrolenu (przed użyciem należy zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania dantrolenu sodowego podawanego dożylnie).

Prawidłowa technika zakładania opaski uciskowej, opisana w publikacjach i standardowych podręcznikach, jest niezbędna do wykonania dożylnego znieczulenia regionalnego. Do tej techniki nie należy stosować roztworów zawierających epinefrynę lub inne środki obkurczające naczynia krwionośne.

Lidokaina HCl powinna być stosowana z ostrożnością u osób o znanej wrażliwości na leki. U pacjentów uczulonych na pochodne kwasu para-aminobenzoesowego (prokaina, tetrakaina, benzokaina, itp.) nie stwierdzono krzyżowej wrażliwości na chlorowodorek lidokainy.

Stosowanie w obszarze głowy i szyi

Małe dawki środków znieczulenia miejscowego wstrzykiwane w obszar głowy i szyi, w tym blokady tylnego łuku brwiowego, blokady zębodołowe i blokady zwoju gwiaździstego, mogą powodować działania niepożądane podobne do toksyczności ogólnoustrojowej obserwowanej w przypadku niezamierzonych wstrzyknięć wewnątrznaczyniowych większych dawek. Zgłaszano przypadki dezorientacji, drgawek, depresji oddechowej i (lub) zatrzymania oddechu oraz pobudzenia lub depresji układu sercowo-naczyniowego. Reakcje te mogą być spowodowane wewnątrztętniczym wstrzyknięciem środka znieczulenia miejscowego z wstecznym przepływem do krążenia mózgowego. Pacjenci otrzymujący te blokady powinni mieć monitorowane krążenie i oddychanie oraz być pod stałą obserwacją. Należy natychmiast zapewnić dostęp do sprzętu reanimacyjnego i personelu zajmującego się leczeniem działań niepożądanych. Nie należy przekraczać zaleceń dotyczących dawkowania (patrz: DAWKOWANIE I ADMINISTRACJA).

Informacje dla pacjentów

W stosownych przypadkach pacjenci powinni zostać poinformowani z wyprzedzeniem, że po prawidłowym podaniu znieczulenia zewnątrzoponowego mogą doświadczyć przejściowej utraty czucia i aktywności ruchowej, zwykle w dolnej połowie ciała.

Poinformować pacjentów, że stosowanie środków znieczulenia miejscowego może spowodować methemoglobinemię, poważny stan, który musi być natychmiast leczony. Należy poinformować pacjentów lub ich opiekunów, aby natychmiast zgłosili się po pomoc medyczną, jeśli u nich lub u kogoś z ich opiekunów wystąpią następujące oznaki lub objawy: blada, szara lub niebieska skóra (sinica); ból głowy; szybkie bicie serca; spłycenie oddechu; światłowstręt; lub zmęczenie.

Klinicznie istotne interakcje lekowe

Podawanie roztworów środków znieczulenia miejscowego zawierających epinefrynę lub noradrenalinę pacjentom otrzymującym inhibitory monoaminooksydazy lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może powodować ciężkie, przedłużające się nadciśnienie tętnicze.

Fenotiazyny i butyrofenony mogą zmniejszać lub odwracać działanie presyjne epinefryny.

Na ogół należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. W sytuacjach, gdy jednoczesne leczenie jest konieczne, konieczna jest dokładna obserwacja pacjenta.

Współczesne podawanie leków wazopresyjnych (w leczeniu niedociśnienia związanego z blokadami położniczymi) i leków oksytocynowych typu sporyszu może powodować ciężkie, utrzymujące się nadciśnienie lub wypadki naczyniowo-mózgowe.

Interakcje lek/badania laboratoryjne

Domięśniowe wstrzyknięcie chlorowodorku lidokainy może powodować zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatynowej. W związku z tym, zastosowanie oznaczania tego enzymu, bez rozdzielania izoenzymów, jako testu diagnostycznego na obecność ostrego zawału mięśnia sercowego może być utrudnione przez domięśniowe wstrzyknięcie chlorowodorku lidokainy.

Pacjenci, którym podawane są środki znieczulenia miejscowego, są narażeni na zwiększone ryzyko rozwoju methemoglobinemii w przypadku jednoczesnej ekspozycji na następujące leki, które mogą obejmować inne środki znieczulenia miejscowego:

Przykłady leków związanych z methemoglobinemią:

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Badania chlorowodorku lidokainy u zwierząt w celu oceny potencjału rakotwórczego i mutagennego lub wpływu na płodność nie zostały przeprowadzone.

Ciąża

Działanie teratogenne: Kategoria B w ciąży.

Badania nad rozrodczością przeprowadzono na szczurach w dawkach do 6,6 razy większych od dawki stosowanej u ludzi i nie wykazały one żadnych dowodów na szkodliwe działanie lidokainy chlorowodorku na płód. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania reprodukcji na zwierzętach nie zawsze są w stanie przewidzieć reakcji u ludzi. Należy wziąć to pod uwagę przed podaniem chlorowodorku lidokainy kobietom w wieku rozrodczym, zwłaszcza we wczesnym okresie ciąży, kiedy ma miejsce maksymalne nasilenie organogenezy.

Rodzina i poród

Lokalne środki znieczulające szybko przekraczają łożysko i stosowane do znieczulenia zewnątrzoponowego, szyjki macicy, znieczulenia przewodowego lub ogonowego mogą powodować różnego stopnia toksyczność dla matki, płodu i noworodka (patrz FARMAKOLOGIA KLINICZNA, Farmakokinetyka i metabolizm). Możliwość wystąpienia toksyczności zależy od wykonywanego zabiegu, rodzaju i ilości użytego leku oraz techniki jego podawania. Działania niepożądane u rodzącej, płodu i noworodka dotyczą zmian w ośrodkowym układzie nerwowym, obwodowym napięciu naczyniowym i czynności serca.

Niedociśnienie u matki jest wynikiem znieczulenia regionalnego. Środki znieczulenia miejscowego powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez blokowanie nerwów współczulnych. Podniesienie nóg pacjentki i ułożenie jej na lewym boku pomoże zapobiec spadkom ciśnienia tętniczego.

Należy również stale monitorować czynność serca płodu, a elektroniczne monitorowanie płodu jest bardzo wskazane.

Znieczulenie zewnątrzoponowe, rdzeniowe, szyjne lub zewnątrzoponowe może zmienić siły porodowe poprzez zmiany w kurczliwości macicy lub wysiłkach wydalniczych matki. W jednym z badań znieczulenie przewodowe przez szyjkę macicy wiązało się ze skróceniem średniego czasu trwania pierwszego etapu porodu i ułatwieniem rozwierania szyjki macicy. Znieczulenie rdzeniowe i zewnątrzoponowe wydłuża jednak również drugą fazę porodu poprzez zniesienie odruchowej chęci rodzącej do dźwigania lub zaburzenie funkcji motorycznych. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego może zwiększyć potrzebę użycia kleszczy.

Po zastosowaniu niektórych leków miejscowo znieczulających podczas porodu może wystąpić zmniejszenie siły i napięcia mięśniowego w pierwszej dobie lub dwóch życia. Długoterminowe znaczenie tych obserwacji nie jest znane. Bradykardia płodu może wystąpić u 20 do 30 procent pacjentek otrzymujących znieczulenie przewodowe nerwu szyjnego z użyciem środków znieczulenia miejscowego typu amidowego i może być związana z kwasicą płodu. Podczas znieczulenia szyjki macicy należy zawsze monitorować czynność serca płodu. Lekarz powinien rozważyć korzyści i ryzyko, rozważając wykonanie blokady szyjki macicy w przypadku wcześniactwa, toksemii ciążowej i zaburzeń płodu. W położniczej blokadzie szyjki macicy niezwykle ważne jest dokładne przestrzeganie zalecanego dawkowania. Brak uzyskania odpowiedniej analgezji przy zastosowaniu zalecanych dawek powinien wzbudzić podejrzenie wstrzyknięcia wewnątrznaczyniowego lub wewnątrzczaszkowego dla płodu. Opisywano przypadki zgodne z niezamierzonym wewnątrzczaszkowym wstrzyknięciem roztworu środka znieczulenia miejscowego dla płodu po zamierzonej blokadzie szyjki macicy lub okolicy krzyżowej albo po obu tych zabiegach. Dzieci dotknięte tym schorzeniem wykazują po urodzeniu niewyjaśnioną depresję noworodkową, która koreluje z wysokim stężeniem środka znieczulenia miejscowego w surowicy, a w ciągu sześciu godzin często występują u nich drgawki. Szybkie zastosowanie środków podtrzymujących w połączeniu z wymuszonym wydaleniem środka znieczulenia miejscowego z moczem było z powodzeniem stosowane w celu opanowania tego powikłania.

Doniesienia o przypadkach drgawek u matek i zapaści sercowo-naczyniowej po zastosowaniu niektórych środków znieczulenia miejscowego do blokady szyjki macicy we wczesnej ciąży (jako znieczulenie do aborcji elektywnej) sugerują, że wchłanianie ogólnoustrojowe w tych okolicznościach może być szybkie. Nie należy przekraczać zalecanej maksymalnej dawki każdego leku. Wstrzyknięcie powinno być wykonane powoli i z częstą aspiracją. Należy zachować 5-minutową przerwę między kolejnymi wstrzyknięciami.

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność w przypadku podawania chlorowodorku lidokainy kobietom karmiącym piersią.

Stosowanie u dzieci

Dawki u dzieci należy zmniejszyć, odpowiednio do wieku, masy ciała i stanu fizycznego (patrz punkt POSTAĆ DAWKOWANIA I ADMINISTRACJA).

Dawkowanie u dzieci należy zmniejszyć w zależności od wieku, masy ciała i stanu fizycznego.