cloridrato de midazolam

cloridrato de midazolam
Versed

Classificação farmacológica: benzodiazepina
Classificação terapêutica: sedativo pré-operatório, agente para sedação consciente, adjunto para indução de anestesia geral, agente amnésico
Categoria de risco de gravidez D
Cronograma de substâncias controladas IV
p> Indicações e dosagens
Sedação pré-operatória (para induzir sonolência ou sonolência e aliviar a apreensão). Adultos com menos de 60 anos: 0,07 a 0,08 mg/kg I.M. cerca de 1/2 a 1 hora antes da cirurgia. Pode ser administrado com atropina ou escopolamina e doses reduzidas de narcóticos.
≡ Ajuste da dose. Reduzir a dose em doentes com mais de 60 anos, aqueles com DPOC, aqueles considerados doentes cirúrgicos de alto risco, e aqueles que receberam concomitantemente narcóticos ou outros depressores.
Sedação consciente. Adultos menores de 60 anos: Inicialmente, 1 a 2,5 mg I.V. administrados durante pelo menos 2 minutos; repetir em 2 minutos, se necessário, em pequenos incrementos da dose inicial durante pelo menos 2 minutos para alcançar o efeito desejado. Pode ser utilizada uma dose total de até 5 mg. Doses adicionais para manter o nível desejado de sedação podem ser dadas por titulação lenta em incrementos de 25% da dose utilizada para atingir o ponto final de sedação.
Adultos com 60 anos ou mais: 1,5 mg ou menos ao longo de pelo menos 2 minutos. Se for necessária uma titulação adicional, dar a uma taxa não superior a 1 mg durante 2 minutos. As doses totais que excedam 3,5 mg não são normalmente necessárias.
Indução de anestesia geral. Adultos com idade inferior a 55 anos: 0,3 a 0,35 mg/kg I.V. durante 20 a 30 segundos se o paciente não tiver recebido medicação pré-anestésica, ou 0,15 a 0,35 mg/kg (geralmente 0,25 mg/kg) I.V. durante 20 a 30 segundos se o paciente tiver recebido medicação pré-anestésica. Podem ser necessários incrementos adicionais de 25% da dose inicial para completar a indução.
Adultos com 55 anos ou mais: Inicialmente, 0,3 mg/kg. Para doentes debilitados, a dose inicial é de 0,15 a 0,25 mg/kg. Para pacientes pré-medicados, 0,15 mg/kg pode ser suficiente.
Infusão contínua para sedação de pacientes entubados e ventilados mecanicamente como componente de anestesia ou durante o tratamento num ambiente de cuidados críticos. Adultos: Se for necessária uma dose de carga para iniciar rapidamente a sedação, administrar 0,01 a 0,05 mg/kg lentamente ou infundidos durante vários minutos, com dose repetida a intervalos de 10 a 15 minutos até se conseguir uma sedação adequada. Para manutenção da sedação, a taxa habitual de infusão é de 0,02 a 0,1 mg/kg/hora (1 a 7 mg/hora). Titular a taxa de infusão à quantidade desejada de sedação. O medicamento pode ser titulado para cima ou para baixo em 25% a 50% da taxa de infusão inicial para alcançar uma sedação óptima sem excesso de sedação.

Crianças: Após uma dose de carga de 0,05 a 0,2 mg/kg durante 2 a 3 minutos em pacientes entubados, pode ser iniciada uma infusão de 0,06 a 0,12 mg/kg/hora (1 a 2 mcg/kg/minuto). A dose pode ser titulada para cima ou para baixo em 25% da taxa de infusão inicial ou subsequente para obter uma sedação óptima.
Neonatos: Utilizar apenas em recém-nascidos entubados. Não é utilizada nenhuma dose de carga. Os recém-nascidos com menos de 32 semanas de gestação recebem taxas de infusão de 0,03 mg/kg/hora (0,5 mcg/kg/minuto). Em recém-nascidos com mais de 32 semanas de gestação, as taxas de infusão são de 0,06 mg/kg/hora (1 mcg/kg/minuto). A infusão pode ser executada mais rapidamente nas primeiras horas para obter um nível sanguíneo terapêutico. A taxa de infusão deve ser frequente e cuidadosamente reavaliada para administrar a menor quantidade possível de fármaco.
Sedação, ansiólise, e amnésia antes de procedimentos diagnósticos, terapêuticos, ou endoscópicos ou antes da indução da anestesia. Crianças entre os 6 meses e os 16 anos de idade: 0,25 a 0,5 mg/kg P.O. até 20 mg ou até 1 mg/kg. Doses mais baixas podem proporcionar um efeito terapêutico adequado para crianças dos 6 meses aos 16 anos de idade ou pacientes cooperativos. Ou, 0,1 a 0,15 mg/kg I.M. (pode ser necessário até 0,5 mg/kg) para não exceder 10 mg.
Crianças de 13 a 16 anos de idade: 0,07 a 0,08 mg/kg I.M. 1/2 a 1 hora antes da cirurgia; para sedação consciente, 1 a 2,5 mg I.V. durante pelo menos 2 minutos.
Crianças de 6 a 12 anos: 0,025 a 0,05 mg/kg I.V. até 0,4 mg/kg (a dose habitual não excede 10 mg).
Crianças com idades entre 6 meses e 5 anos: Inicialmente 0,05 a 0,1 mg/kg I.V. até 0,6 mg/kg (a dose habitual não excede 6 mg).

Farmacodinâmica
Acções sedativas e anestésicas: Embora o mecanismo exacto seja desconhecido, pensa-se que o midazolam, tal como outras benzodiazepinas, facilita a acção do ácido gama-aminobutírico para proporcionar uma acção depressora do SNC de curta duração.
Acção amnésica: O mecanismo de acção pelo qual o midazolam causa amnésia não é conhecido.
p>Farmacocinética
Absorção: Absorção após administração I.M. parece ser de 80% a 100% e após administração oral 40% a 50%.
Distribuição: O medicamento tem um grande volume de distribuição e é cerca de 97% ligado à proteína. O fármaco atravessa a barreira placentária e entra na circulação fetal.
Metabolismo: Metabolismo no fígado.
Excreção: Os metabolitos são excretados na urina. A meia-vida da droga é de 1 1/4 a 12 1/3 horas. A meia-vida é prolongada em doentes obesos, idosos, e recém-nascidos gravemente doentes.

p> Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga, nas pessoas com glaucoma agudo de fecho angular, e naquelas que sofrem de choque, coma, ou de intoxicação alcoólica aguda. Usar cautelosamente em doentes com doenças agudas não compensadas, em doentes geriátricos ou debilitados, em doentes com miastenia gravis ou distúrbios neuromusculares e doenças pulmonares.

Interacções
Droga. Antidepressivos, anti-histamínicos, barbitúricos, narcóticos, tranquilizantes, e outros depressores do SNC e respiratórios: Potencializa os efeitos. Usar em conjunto com cautela.
Antifúngicos de zoole: Pode prolongar os efeitos depressores do SNC de midazolam. Usar em conjunto com precaução.
Inibidores de citocromo P450 3A4, saquinavir, verapamil: Diminui o metabolismo do midazolam e aumenta os níveis séricos, levando a efeitos prolongados. Monitorizar de perto o doente.
Droperidol, fentanil, narcóticos: Potencializa o efeito hipnótico do midazolam e aumenta o risco de hipotensão. Monitorizar cuidadosamente o doente.
Erythromycin: Pode diminuir a depuração plasmática do midazolam. Monitorizar o doente para efeitos adversos.
Anestésicos cicatrizados: Pode diminuir a dose necessária de anestésicos inalados, ao deprimir o impulso respiratório. A dosagem da anestesia pode necessitar de ajuste.
Isoniazida: Pode diminuir o metabolismo do midazolam. Monitorizar de perto o doente.
Rifampina: Diminui os níveis de midazolam. Monitorizar o doente para efeito.
Drug-herb. Catnip, kava, sapato de senhora, bálsamo de limão, passionflower, sassafrás, skullcap, valeriana: Pode aumentar os efeitos sedativos. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-food. Sumo de toranja: Aumenta a biodisponibilidade do xarope oral em forma de droga. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Consumo de álcool: Potencializa os efeitos do álcool. Desencorajar o uso de álcool.
p>Reacções adversas
CNS: dor de cabeça, excesso de sedação, sonolência, amnésia, dor.
CV: hipotensão, pulso irregular, paragem cardíaca.
GI: náuseas, vómitos.
Respiratório: soluços, diminuição da frequência respiratória, APNEA, paragem respiratória, tosse.
Pele: sensibilidade no local da injecção.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Nenhum relatório.

Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem confusão, coordenação deficiente e reflexos, estupor, coma, depressão respiratória, e hipotensão.
Tratamento é de apoio. Manter as vias respiratórias patenteadas, e assegurar uma ventilação adequada com apoio mecânico, se necessário. Monitorizar os sinais vitais. Usar fluidos intravenosos ou efedrina para tratar a hipotensão. Flumazenil, um antagonista específico do receptor de benzodiazepina, é indicado para a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos.

Considerações especiais
Doses individualizadas são aconselhadas, utilizando a dose efectiva mais pequena possível. Utilizar com extremo cuidado e reduzir a dose em pacientes geriátricos e debilitados.
O pessoal médico que administra midazolam deve estar familiarizado com a gestão das vias aéreas. É necessária uma estreita monitorização da função cardiopulmonar. Monitorizar continuamente os doentes que receberam midazolam para detectar depressão respiratória potencialmente ameaçadora da vida.
Laringoespasmo e broncoespasmo podem ocorrer raramente; as contramedidas devem estar disponíveis.
O midazolam pode ser misturado na mesma seringa com morfina, meperidina, atropina, e escopolamina. A solução é estável durante 30 minutos.
A forma de xarope deve ser dada apenas a pacientes monitorizados visualmente por profissionais de saúde.
Soluções compatíveis com midazolam incluem D5W, solução salina normal, e solução de Ringer lactada.
Antes da administração intravenosa, assegurar a disponibilidade imediata de oxigénio e equipamento de reanimação. A apneia e a morte foram relatadas com a rápida administração intravenosa. Evitar a injecção intra-arterial porque os perigos desta via são desconhecidos. Evitar a extravasação. Administrar a dose intravenosa lentamente para evitar a depressão respiratória.
O álcool benzílico em formas injectáveis cria um risco aumentado de efeitos adversos, tais como hipotensão, acidose metabólica, e kernicterus, em recém-nascidos. Ter em conta a quantidade de álcool benzílico ao administrar doses elevadas de midazolam ou outras drogas que contenham este conservante.
Dar uma dose I.M. profunda a uma grande massa muscular para evitar lesões nos tecidos.
Não usar solução que esteja descolorada ou que contenha um precipitado.
Monitorização de doentes
A hipotensão é mais provável em doentes pré-medicados com narcóticos. Monitorizar sinais vitais.
As pacientes que amamentam
A droga aparece no leite materno. Usar cautelosamente em mulheres a amamentar.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia da solução oral em crianças com menos de 6 meses de idade ainda não foi estabelecida. Monitorizar a quantidade de álcool benzílico quando usado em recém-nascidos.
Pacientes geriátricos
Pacientes geriátricos ou debilitados, especialmente aqueles com DPOC, estão em risco significativamente aumentado de depressão respiratória e hipotensão. As doses mais baixas são indicadas. Usar cautelosamente.
Formas orais não são recomendadas.

Educação do paciente
Aconselhar o paciente a adiar tarefas que exijam alerta mental ou coordenação física até que os efeitos do fármaco se tenham esgotado.
Instruir o paciente conforme necessário em medidas de segurança, tais como marcha supervisionada e mudanças graduais de posição, para evitar lesões.
Aconselhar o paciente a obter aprovação médica antes de tomar medicamentos OTC.

Reacções podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado