Ranolazina: novo fármaco. Angina estável: não vale o risco
(1) Os beta-bloqueadores como o atenolol são o tratamento sintomático de primeira linha para a angina estável. Os bloqueadores dos canais de cálcio como o verapamil e a amlodipina são alternativas de segunda linha; (2) A Ranolazina está agora autorizada para o tratamento adjuvante sintomático da angina em pacientes que são mal controlados por um betabloqueador e/ou um bloqueador dos canais de cálcio. O seu mecanismo de acção é mal compreendido; (3) Em dois ensaios aleatórios duplo-cegos em respectivamente 565 e 823 pacientes tratados durante 7 e 12 semanas, a ranolazina (500 mg a 1000 mg duas vezes por dia), adicionada à terapia contínua com amlodipina só proporcionou um benefício limitado, impedindo menos de um ataque de angina por semana; (4) Os ensaios comparativos não conseguiram demonstrar se a ranolazina tem um impacto claro na mortalidade; (5) A ranolazina prolonga o intervalo QT de uma forma dose-dependente e expõe assim os doentes ao risco de torsades de pointes. Está também associada a perturbações gastrointestinais (obstipação, náuseas, vómitos) e tonturas; (6) A Ranolazina é metabolizada pelo citocromo P450 isoenzimas CYP 3A4 e CYP 2D6 e é também um substrato de P-glycoprotein. Existe portanto um elevado risco de interacções farmacocinéticas. Há também um risco de interacções farmacodinâmicas com medicamentos que prolongam o intervalo QT; (7) Na prática, a eficácia da ranolazina na prevenção de ataques de angina não compensa o risco de efeitos adversos graves.