Um novo agente anti-hipertensivo: Maxzida (75 mg triamtereno/50 mg hidroclorotiazida)

A combinação de diuréticos com hidroclorotiazida é amplamente utilizada por doentes hipertensivos. Nos Estados Unidos, uma fórmula em cápsulas contendo 50 mg de triamtereno e 25 mg de hidroclorotiazida (Dyazide) é o produto de combinação fixa mais popular. No entanto, vários investigadores confirmaram que a absorção tanto do triamtereno como dos componentes de hidroclorotiazida da Dyazide é nitidamente reduzida. Esta biodisponibilidade reduzida pode reduzir a sua eficácia em doentes hipertensos que mudam de comprimidos de hidroclorotiazida de biodisponibilidade óptima para cápsulas de Dyazide, num esforço para corrigir a hipocalemia. Os comprimidos pontuados contendo 75 mg de triamtereno/50 mg de hidroclorotiazida (Maxzide) foram desenvolvidos utilizando um processo patenteado de fabrico de granulação paralela e avaliados numa série de estudos de biodisponibilidade-bioequivalência. Os componentes de triamtereno e hidroclorotiazida dos comprimidos de Maxzide foram considerados tão biodisponíveis como as preparações líquidas dos ingredientes activos dadas isoladamente ou em combinação. Ao contrário das cápsulas de Dyazide, verificou-se que o componente hidroclorotiazida dos comprimidos de Maxzide era absorvido na mesma medida que os comprimidos de hidroclorotiazida de uma só entidade. Estes estudos demonstraram que duas cápsulas de Dyazide (total de 100 mg de triamtereno/50 mg de hidroclorotiazida) fornecem à corrente sanguínea aproximadamente metade da quantidade de hidroclorotiazida como um comprimido de Maxzide (75 mg de triamtereno/50 mg de hidroclorotiazida) ou um comprimido de 50 mg de hidroclorotiazida. Da mesma forma, duas cápsulas de Dyazide fornecem aproximadamente metade da quantidade de triamterene como um comprimido de Maxzide. A segurança dos comprimidos de Maxzide (dose de um comprimido por dia) foi então avaliada em três grupos de doentes hipertensos: os que tinham recebido anteriormente duas cápsulas de Dyazide por dia, os que tinham recebido quatro cápsulas de Dyazide por dia, e os doentes recém-diagnosticados que não tinham recebido qualquer medicação. O estado clínico dos pacientes que mudaram de duas ou quatro cápsulas de Dyazide para um comprimido de Maxzide não foi comprometido. De facto, foram observadas reduções significativas na pressão sanguínea, especialmente em alguns pacientes que tinham permanecido hipertensivos enquanto recebiam Dyazide. Como esperado, a pressão sanguínea do grupo anteriormente não tratado também diminuiu significativamente com comprimidos de Maxzida. Não se desenvolveu uma hipercalemia ou hipocalemia clinicamente significativa. Não se registaram alterações clinicamente significativas nos níveis de nitrogénio ureico, creatinina ou ácido úrico no sangue. Para além de uma biodisponibilidade melhorada, os comprimidos de Maxzide oferecem as vantagens de uma dose diária.