Quinolones

Quinolones są rodzajem antybiotyku. Antybiotyki zabijają lub hamują wzrost bakterii.

Istnieje pięć różnych klas chinolonów. Ponadto, inna klasa antybiotyków, zwana fluorochinolonami, została wyprowadzona z chinolonów poprzez modyfikację ich struktury fluorem. Chinolony i fluorochinolony mają wiele cech wspólnych, ale także kilka różnic, takich jak to, przeciwko jakim organizmom są skuteczne. Niektórzy ludzie używają słów chinolony i fluorochinolony zamiennie.

Chinolony i fluorochinolony wpływają niekorzystnie na działanie dwóch enzymów produkowanych przez bakterie, topoizomerazy IV i gyrazy DNA, tak że nie mogą one już naprawiać DNA lub pomagać w jego produkcji.

Do czego stosuje się chinolony i fluorochinolony?

Chinolony i fluorochinolony są uważane za antybiotyki o szerokim spektrum działania. Oznacza to, że są one skuteczne w zwalczaniu szerokiego spektrum bakterii.

Jednakże, ze względu na ryzyko poważnych skutków ubocznych, FDA poinformowała, że nie są one odpowiednie do leczenia powszechnych schorzeń, takich jak zapalenie zatok, oskrzeli i niepowikłane zakażenia dróg moczowych, i powinny być rozważane tylko wtedy, gdy zawiodło leczenie innymi, mniej toksycznymi antybiotykami.

Kwinolony i fluorochinolony mogą być również stosowane w leczeniu nietypowych zakażeń, takich jak wąglik lub dżuma. Lekarze mogą również zdecydować o ich zastosowaniu w przypadku innych rodzajów infekcji, gdy inne alternatywne metody leczenia zawiodły lub nie mogą być zastosowane.

Jakie są różnice między chinolonami i fluorochinolonami?

Chinolony i fluorochinolony różnią się aktywnością wobec dwóch enzymów wytwarzanych przez bakterie, topoizomerazy IV i gyrazy DNA. Te, które są bardziej aktywne wobec topoizomerazy IV, mają większy wpływ na bakterie gram-dodatnie, te, które są aktywne wobec gyrazy DNA, są bardziej aktywne wobec bakterii gram-ujemnych. Nowsze fluorochinolony mają tendencję do równego ukierunkowania na te enzymy.

Chinolony i fluorochinolony różnią się również sposobem wchłaniania, metabolizowania i wydalania w organizmie.

Tabela: Wykaz powszechnie stosowanych chinolonów i fluorochinolonów

Czy chinolony i fluorochinolony są bezpieczne?

Chinolonów i fluorochinolonów należy unikać u dzieci poniżej 18 roku życia, chyba że mają one poważną infekcję, której nie można leczyć żadnym innym antybiotykiem. Dzieje się tak dlatego, że mogą one uszkodzić stawy nośne u dzieci, a dzieci są również bardziej podatne na inne działania niepożądane chinolonów i fluorochinolonów, w tym zapalenie ścięgien i zerwanie ścięgna.

FDA ma pewne obawy dotyczące chinolonów i fluorochinolonów i uważa je za nieodpowiednie dla większości powszechnych zakażeń, ponieważ były one związane z pewnymi poważnymi działaniami, w tym zapaleniem ścięgien (zapalenie ścięgna) i zerwaniem ścięgna. Ponadto, niektórzy ludzie zgłaszali neuropatię obwodową (ból nerwów w palcach rąk i nóg) oraz skutki dla ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, problemy z koncentracją uwagi, dezorientacja, zaburzenia pamięci, nerwowość i delirium podczas przyjmowania chinolonów lub fluorochinolonów. Były one również związane z niskim poziomem cukru we krwi (hipoglikemia). Wszystkie chinolony i fluorochinolony są wymagane przez FDA, aby nosić ostrzeżenia dotyczące bezpieczeństwa o tych potencjalnie poważnych działaniach niepożądanych.

Ryzyko zapalenia ścięgien i zerwania ścięgien jest zwiększone u osób powyżej 60 roku życia, u osób przyjmujących kortykosteroidy lub z historią przeszczepu narządów. Wcześniejsze choroby ścięgien lub intensywny wysiłek fizyczny mogą również zwiększać ryzyko.

Sporadycznie u osób przyjmujących chinolony lub fluorochinolony występowało uszkodzenie wątroby i reakcje alergiczne.

Jeśli wystąpi którekolwiek z tych bardzo ciężkich działań niepożądanych, należy natychmiast przerwać stosowanie chinolonu lub fluorochinolonu, a w przyszłości unikać wszystkich innych chinolonów i fluorochinolonów.

Jakie są skutki uboczne stosowania chinolonów i fluorochinolonów?

Najczęściej zgłaszane skutki uboczne to biegunka, nudności, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wymioty i wysypka.

Chinolony i fluorochinolony mogą również powodować niepokój, bezsenność, reakcje psychotyczne, ból nerwów lub utratę czucia w kończynach, nieprawidłowości elektrokardiogramu (EKG), zwiększoną wrażliwość na światło i inne działania.

W przypadku osób z miastenią gravis mogą one nasilać osłabienie mięśni i mogą wywoływać napady drgawkowe lub zwiększać ryzyko wystąpienia napadu.

W przypadku osób z cukrzycą chinolony i fluorochinolony mogą wpływać na stężenie glukozy we krwi, co wymaga dodatkowego monitorowania.

Chinolony i fluorochinolony zwiększają wrażliwość skóry na działanie promieni słonecznych i mogą powodować reakcje fotowrażliwości i ciężkie oparzenia słoneczne na odsłoniętych obszarach skóry.

Chinolony i fluorochinolony nie są odpowiednie dla osób z miastenią gravis, niektórymi zaburzeniami rytmu serca oraz dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (chyba że zakażenia nie można leczyć innym antybiotykiem).

Dla osób z zaburzeniami rytmu serca, które nie mogą być leczone innym antybiotykiem, chinolony i fluorochinolony nie są odpowiednie.